CAB阻害剤

一般的なCAB阻害剤としては、Palbociclib CAS 571190-30-2、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Dinaciclib CAS 779353-01-4が挙げられるが、これらに限定されない。

CAB阻害剤は、特定の細胞プロセス、特に細胞周期と細胞分裂に関連するプロセスを標的とし、阻害する化学化合物のクラスである。CABとは、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）、オーロラキナーゼ、ポロ様キナーゼ（PLK）阻害剤の略である。これらの酵素は細胞分裂の重要な調節因子であり、その調節異常は様々なタイプの癌や他の増殖性疾患において頻繁に観察される。CAB阻害剤は、これらのキナーゼの活性を阻害し、最終的に細胞周期の正常な進行を阻害するように設計されている。

CAB阻害剤のクラスの中で、各サブグループはこれらのキナーゼの一つ以上を特異的に標的としている。サイクリン依存性キナーゼ（CDK）は、細胞分裂を促進する重要なタンパク質をリン酸化することにより、細胞周期を制御する中心的な役割を果たしている。CDKに着目したCAB阻害剤は、CDKの活性を阻害することで、細胞が細胞周期の様々な段階を経て進行するのを妨げることを目的としている。一方、オーロラキナーゼは染色体分離や細胞質分裂などのプロセスに関与している。オーロラキナーゼを標的とする阻害剤は、これらのプロセスにおけるエラーを誘発し、細胞死や有糸分裂の破局を引き起こそうとする。ポロ様キナーゼは、中心体の成熟や紡錘体の組み立てなど、細胞分裂の様々な局面で必須である。PLKを標的とするCAB阻害剤は、これらの重要な事象を阻害し、最終的に細胞が正しく分裂する能力を損なう。まとめると、CAB阻害剤は、細胞分裂に関連する細胞プロセスを操作する能力において、基礎生物学への洞察と様々な分野への応用を提供することが期待される、多様な化合物群を構成している。