C9orf97阻害剤

一般的なC9orf97阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

C9orf97の化学的阻害剤には、様々なシグナル伝達経路や酵素を標的とし、それによってこのタンパク質の機能を損なう様々な化合物が含まれる。アルスターパウロンは、細胞周期の進行に極めて重要なサイクリン依存性キナーゼを阻害することによって作用する。細胞周期関連タンパク質はしばしば協調して作用するので、アルステロパウロンによるサイクリン依存性キナーゼの阻害は、C9orf97が細胞周期の調節に関与している場合、それを阻害する可能性がある。WortmanninとLY294002は共にPI3K阻害剤で、PI3K/Aktシグナル伝達経路を阻害し、C9orf97がその活性をこの経路に依存している場合、C9orf97の抑制につながる。同様に、TriciribineはAktリン酸化を標的とするため、C9orf97がその機能に必要とするかもしれない活性化シグナルを妨げる。

SB203580、U0126、PD98059はMAPK経路の阻害剤である。SB203580はp38 MAPキナーゼを特異的に阻害し、U0126はMEK1/2を阻害し、PD98059はMEKを標的とする。これらはそれぞれMAPKシグナル伝達経路を阻害し、C9orf97がこのシグナル伝達カスケードの一部であれば、C9orf97を阻害する結果となる。JNK阻害剤であるSP600125は、JNKシグナル伝達経路を標的とすることにより、C9orf97の活性を抑制する。ダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを阻害することにより、C9orf97がこれらのキナーゼの制御下にある場合、C9orf97活性に影響を与える可能性がある。ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路を阻害するので、C9orf97がmTOR制御過程に関与していれば、C9orf97の活性を制限することになる。レフルノミドによるジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼの阻害は、ピリミジン合成の減少につながり、C9orf97がピリミジン合成に依存している場合には、C9orf97の活性を制限する可能性がある。最後に、選択されたタンパク質の分解を促進することで知られるサリドマイドは、C9orf97がサリドマイドの影響を受けるユビキチン化経路による制御を受けやすい場合、C9orf97を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、特定の細胞経路や酵素を標的とすることで、C9orf97が依存するプロセスを破壊したり、その制御シグナルをブロックすることにより、C9orf97を効果的に阻害することができる。