C9orf85 アクチベーター

一般的なC9orf85活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9 などがある。

上皮成長因子やインスリン様成長因子1のような活性化因子は、受容体チロシンキナーゼに関与し、リン酸化のカスケードを引き起こし、細胞環境を通して浸透し、タンパク質の活性を調整する。これらのカスケードは複雑で、タンパク質の活性を高めたり、他の細胞成分との相互作用を変化させたりすることによって、多くのタンパク質の機能を変化させる可能性がある。このクラスの中でも、ある種のメンバーは模倣物質や阻害物質として働き、細胞環境に変化をもたらし、間接的にタンパク質の活性に影響を与える。ジブチリル-cAMPは環状AMPアナログとして機能し、PKAを活性化し、cAMP依存性経路に反応するタンパク質に広範な作用をもたらす。同様に、オルトバナジン酸ナトリウムは、タンパク質のリン酸化状態を維持し、ホスファターゼ活性を阻害することにより、間接的にタンパク質の活性コンフォメーションを維持する。

トリコスタチンAやレチノイン酸のような他の化合物は、ゲノムレベルで作用し、遺伝子発現パターンを変化させ、タンパク質の産生を増減させる可能性がある。対照的に、PMAのような薬剤は、プロテインキナーゼCを活性化し、それによって多くの細胞タンパク質をリン酸化し、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを調節する。さらに、これらの活性化剤の影響は、カルシウム貯蔵を破壊し細胞内のカルシウム応答性エレメントを活性化するタプシガルギンに代表されるように、細胞内カルシウムレベルの調節にまで及ぶ。アニソマイシンはMAPK経路に作用し、シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することにより、これらの化学物質がタンパク質活性に影響を及ぼすメカニズムの多様性をさらに示しており、それぞれが細胞内シグナル伝達と制御の異なる側面を標的としている。