C9orf40 アクチベーター

一般的なC9orf40活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンとIBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、多数のタンパク質をリン酸化する能力を持つキナーゼであるPKAが活性化される。このリン酸化はタンパク質の活性を変化させ、C9orf40のようなタンパク質に影響を与える可能性がある。PMAのような他の分子は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として働き、様々な基質のリン酸化を促進する。これと並行して、イオノマイシンやA23187のようなイオノフォアはカルシウムのホメオスタシスを破壊し、C9orf40に類似したタンパク質の制御ドメインと交差する可能性のあるカルシウム依存性のシグナル伝達機構を引き起こす。LY294002、U0126、SB203580は、PI3K/ACTやMAPK/ERKなどのシグナル伝達カスケードの中核を標的とする代表的な薬剤である。これらの阻害剤は、これらの経路内のキナーゼのリン酸化状態や活性を調節し、これらのカスケードによって支配されているタンパク質の活性に影響を与える可能性がある。

さらに、トリコスタチンAや5-アザシチジンのようなエピジェネティック修飾剤は、それぞれヒストン脱アセチル化酵素やDNAメチル化酵素を阻害することにより、遺伝子発現パターンの変化を引き起こす。クロマチンランドスケープにおけるこれらの変化は、結果として様々なタンパク質の発現や機能に影響を与える。オーロラキナーゼ阻害剤ZM-447439は、細胞周期の進行に影響を与え、この基本的な細胞プロセスに関与するタンパク質に影響を与える可能性があることによって、この武器庫に加わる。