C9orf153の機能的活性は、シグナル伝達経路と翻訳後修飾のネットワークによって複雑に制御されており、その阻害はいくつかの生化学的メカニズムによって達成される。そのようなメカニズムの一つは、C9orf153の活性化に重要なキナーゼを介したリン酸化を阻害することである。ある種の阻害剤は、これらのキナーゼを直接標的とすることによって機能し、C9orf153が最適に機能するために必要なリン酸化現象を阻止する。このリン酸化の阻害はC9orf153の活性を効果的に低下させる。同様に、上流のシグナルを調節する特定の脂質キナーゼを阻害することで、C9orf153の機能的活性を下流で低下させることができる。これらの脂質キナーゼの活性を停止させることによって、C9orf153の制御に寄与するシグナル伝達過程が破壊され、最終的にその機能状態が低下する。さらに、ストレス活性化タンパク質が関与する主要な制御経路を標的とすることで、必要不可欠な制御リン酸化が阻害され、C9orf153の活性が間接的に緩和される。
さらに、ある種の阻害剤は、C9orf153と相互作用する、あるいはC9orf153の機能を支配する制御タンパク質のタンパク質分解回転を阻害することによって、その効果を発揮する。このプロテアソーム阻害により、分解されるはずのタンパク質が蓄積され、正常な制御機構を乱すことによってC9orf153の活性が間接的に阻害される。他の化合物は細胞のアセチル化パターンを阻害し、それによって遺伝子発現を変化させ、C9orf153と相互作用するタンパク質のレベルや活性を変化させる可能性がある。キナーゼ活性の阻害も重要な役割を果たしており、C9orf153を制御する基質のリン酸化に関与するチロシンキナーゼを選択的に標的とすることで、その機能的活性が低下する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤であり、C9orf153をリン酸化するものを含む、広範囲にわたるさまざまなキナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンはC9orf153のリン酸化を防止し、C9orf153の活性化に不可欠なC9orf153の機能活性を低下させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の選択的阻害剤であり、PI3KはC9orf153を含む複数のシグナル伝達経路の上流の調節因子である。PI3Kの阻害は、C9orf153の機能を調節する可能性がある下流のエフェクターの活性を阻害し、間接的にその機能活性を低下させる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
ミモシンは鉄キレート剤として機能し、プロリン4水酸化酵素の競合阻害剤でもある。OGFOD2はプロリン水酸化酵素と触媒作用が類似しているため、ミモシンはリボソームタンパク質S23上のプロリン基質と競合することでOGFOD2を阻害し、mRNA翻訳制御におけるその正常な機能を妨げる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 と結合し、それらをまとめて mTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク質)を阻害する。mTOR は細胞の成長と増殖の中心的な調節因子である。mTOR シグナル伝達は C9orf153 を含むタンパク質の合成とターンオーバーを調節することができる。ラパマイシンによる mTOR の阻害は C9orf153 のレベルまたは活性の低下につながり、機能阻害の一因となる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK/ERK経路に関与するMEKの選択的阻害剤です。この経路は、C9orf153を含むさまざまなタンパク質を調節することができます。MEKを阻害することで、PD 98059は必要なリン酸化イベントを妨げることによってC9orf153の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、ストレス活性化MAPK経路の主要因子であるp38 MAPKの選択的阻害剤である。p38 MAPKは、さまざまなタンパク質の活性を調節することができ、SB 203580による阻害は、C9orf153のようなタンパク質の制御リン酸化事象を減少させ、間接的にその活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、多くの細胞プロセスを制御するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKの活性は、C9orf153を制御する可能性がある基質のリン酸化につながる可能性がある。そのため、SP600125でJNKを阻害すると、C9orf153の最適な機能に必要なリン酸化が妨げられ、その活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、C9orf153を調節する可能性のあるものを含む、複数のシグナル伝達経路に関与するPI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、WortmanninはC9orf153の機能を影響する可能性のある下流のシグナル伝達分子の活性を阻害し、結果としてその活性を低下させる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐ。プロテアソームを阻害することで、ボルテゾミブは分解のためにユビキチン化された調節タンパク質の蓄積を引き起こす可能性がある。この蓄積は、C9orf153が関与する正常な調節プロセスを妨害することで、間接的にC9orf153の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼは、C9orf153と相互作用したり、C9orf153を制御したりするタンパク質をリン酸化することができる。ダサチニブによるこれらのキナーゼの阻害は、C9orf153の活性に必要なリン酸化事象の減少につながり、その結果、間接的にその機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||