C87414 アクチベーター

一般的なC87414活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、イオノマイシン CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、およびスペクチノマイシン二塩酸塩五水和物 CAS 22189-32-8。

C87414活性化剤は、C87414の機能的活性を増強するために様々なシグナル伝達経路を標的とする多様な化合物のセットである。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを活性化する能力により、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）シグナルを介して間接的にC87414活性を促進する。一方、エピガロカテキンガレートはチロシンキナーゼを阻害することにより、LY294002はホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤として、それぞれ競合的シグナル伝達を減少させ、AKTシグナル伝達などの下流経路を変化させることにより、C87414の機能増強に寄与すると考えられる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とS-ニトロソ-N-アセチルペニシラミン（SNAP）は、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、一酸化窒素を放出することから、シグナル伝達分子の調節を通じてC87414の間接的な活性化経路となる可能性がある。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187、およびSERCA阻害剤であるタプシガルギンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性機序によってC87414を活性化する可能性がある。MEKに対するU0126やPD98059、p38 MAPKに対するSB203580など、MAPKカスケードを標的とする阻害剤は、シグナル伝達の動態を変化させ、C87414の活性化を促進する可能性がある。PDE5阻害作用で知られるクエン酸シルデナフィルもまた、細胞内のcAMPおよび環状GMP（cGMP）濃度を上昇させることにより、C87414活性を増強する可能性があり、C87414活性化因子は、様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、C87414タンパク質の機能活性を間接的に増強させる様々な化学化合物から構成されていることをさらに示している。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを刺激することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にPKAを活性化する。活性化されたPKAは特定の基質をリン酸化することができ、C87414活性の増強につながる可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるエピガロカテキンガレートは、競合的チロシンキナーゼシグナル伝達活性を低下させることにより、C87414の機能的役割を増幅させる可能性がある。