C5orf32阻害剤

一般的なC5orf32阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

C5orf32の阻害剤は、C5orf32の活性化または修飾につながる特定のシグナル伝達経路を妨害することによって機能し、その結果、C5orf32の活性を低下させる。例えば、ある種の化合物はホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）経路を標的とし、Aktを含む下流のエフェクターのリン酸化を減少させる。AktがC5orf32のリン酸化に関与していることを考えると、PI3Kの阻害はリン酸化の減少につながり、C5orf32の活性を低下させる。同様に、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）やp38 MAPKなどのマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路の阻害剤も、C5orf32のダウンレギュレーションに寄与する。ERKの上流にあるMEKの活性化を阻止するか、あるいはp38 MAPKを直接阻害することにより、これらの化合物はC5orf32のリン酸化状態とその後の活性の制御に関与しうるシグナル伝達を減少させる。

さらに、他の阻害剤は、C5orf32を含む複数のタンパク質の活性に影響を与えることが知られている様々なキナーゼを標的とする。例えば、mTORを阻害すると、mTORシグナル伝達経路によって制御されているタンパク質の活性が広範囲に低下する可能性があり、もしC5orf32がmTORの制御範囲に入るのであれば、C5orf32が関与している可能性がある。マルチキナーゼ阻害剤のように、Srcファミリーキナーゼや複数のキナーゼを阻害する化合物も、これらのキナーゼを介して起こるはずのリン酸化を減少させることにより、C5orf32活性の減少につながる可能性がある。さらに、プロテアソーム阻害は細胞ストレスを増大させることが指摘されており、C5orf32を含むプロテオスタシス機構に敏感なタンパク質に影響を与える可能性がある。