C5orf23 アクチベーター

一般的なC5orf23活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、バルデナフィルCAS 224785-90-4、タダラフィルCAS 171596-29-5が挙げられるが、これらに限定されない。

細胞内の環状ヌクレオチドを上昇させる化合物は、内在性のグアニル酸シクラーゼ活性を持つ受容体C5orf23の主要な活性化因子である。特定の分子によってアデニル酸シクラーゼが活性化されると、二次メッセンジャーであるcAMPが産生され、リン酸化機構によって受容体の活性が増強される。このプロセスは、ホスホジエステラーゼ酵素を阻害する薬剤によってさらに促進され、受容体の機能にとって重要なcAMPとcGMPの分解を防ぐ。これらのヌクレオチドはアロステリックモジュレーターとして機能し、C5orf23と相互作用して、その酵素活性を増加させる構造変化を引き起こす。天然のリガンドによって活性化されると、受容体のグアニル酸シクラーゼドメインの産物であるcGMPが増加し、受容体の活性化にさらに寄与する。特にホスホジエステラーゼ-5の阻害剤は、高レベルのcGMPを維持することに長けているため、間接的に受容体の持続的な活性化につながる。

さらに、βアドレナリン受容体に作用する合成カテコールアミンも、細胞内cAMPの誘導によってC5orf23の活性化に寄与する。その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、受容体の活性を高めるリン酸化が起こる。細胞内でのcAMPとcGMPの複雑な相互作用は、C5orf23活性の微調整を確実にするフィードバックループを確立する。PKAは様々なタンパク質をリン酸化し、その中にはC5orf23自体も含まれる可能性がある。さらに、cAMPシグナル伝達経路とcGMPシグナル伝達経路の間の相互調節は、それぞれの環状ヌクレオチドがもう一方の環状ヌクレオチドの産生と機能に影響を与える可能性があるため、受容体の活性を増幅したり調節したりすることができる。