C21orf77 アクチベーター

一般的なC21orf77活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸 CAS 56092-81-0、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6などがある。

C21orf77活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を通して間接的にC21orf77の機能活性を刺激する様々な化合物が含まれる。前者はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、後者はカルシウム依存性キナーゼを刺激する。前者はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、後者はカルシウム依存性キナーゼを刺激する。これらの活性化は、C21orf77を含むリン酸化を引き起こし、活性を高める。同様に、PKC活性化因子であるPMAと生理活性脂質であるスフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は、それぞれの経路を活性化し、C21orf77のリン酸化とそれに伴う活性化を引き起こす。さらに、EGCGはキナーゼを阻害し、PI3K阻害剤であるLY294002は、C21orf77を活性化する経路がその影響範囲内であれば、シグナル伝達のダイナミクスを有利に変化させることができる。U0126によるMEK1/2の選択的阻害とSB203580によるp38 MAPKの選択的阻害もまた、シグナル伝達をC21orf77が関与するメカニズムに向かわせ、その活性化をもたらすかもしれない。

さらに、C21orf77の機能的活性は、細胞内カルシウムレベルとキナーゼ活性を調節する化合物の影響を受ける。A23187とTapsigarginは共にカルシウムイオノフォアとして作用し、後者は小胞体/小胞体Ca2+ ATPase (SERCA)を特異的に阻害し、それによってカルシウム依存性シグナル伝達経路を通してC21orf77の活性化を高める可能性がある。スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害作用にもかかわらず、C21orf77を抑制するキナーゼを阻害することによって、C21orf77をアップレギュレートするシグナル伝達経路を優先的に活性化する可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインの役割もまた、競合的リン酸化事象を減少させ、それによってC21orf77の活性化を助長するシグナル伝達環境を作り出すのかもしれない。総合すると、これらの活性化因子は、異なるが相互に関連した生化学的メカニズムを通して働き、直接相互作用することなく、むしろC21orf77が活動するシグナル伝達環境に影響を与えることによって、C21orf77の活性を高めることに収束する。