C10orf95 アクチベーター

一般的なC10orf95活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C10orf95活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達機構を操作することで効果を発揮し、最終的にはC10orf95の活性を増強する。ある種の活性化剤は、アデニルシクラーゼを直接刺激するか、あるいはcAMPの分解を担うホスホジエステラーゼを阻害することにより、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。他の活性化因子は、例えばカルシウムイオノフォアとして作用したり、L型カルシウムチャネルを活性化してカルシウムの流入を増加させることにより、細胞内のカルシウム動態に影響を与える。このカルシウムイオンの増加はカルシウム依存性キナーゼを活性化し、C10orf95を直接リン酸化し活性化する可能性がある。さらに、活性化因子の中にはタンパク質合成を阻害することで機能するものもあり、逆説的にストレス活性化タンパク質キナーゼ経路を開始させ、C10orf95をリン酸化による活性化の標的とする可能性がある。

さらに、プロテインキナーゼC（PKC）シグナル伝達の調節は、C10orf95の活性に影響を与えるもう一つの手段である。特定の活性化因子は、PKCの生理的活性化因子であるジアシルグリセロールを模倣し、PKCを介したリン酸化を引き起こす。これにはC10orf95のリン酸化も含まれ、機能的活性化をもたらす。ある種の化合物によるタンパク質リン酸化酵素の阻害もまた、タンパク質の脱リン酸化を防ぐことによって間接的にC10orf95の活性化に寄与し、それによってC10orf95はリン酸化された活性状態に維持される。さらに、いくつかの化合物は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）のような主要なキナーゼを阻害することにより、キナーゼ活性の均衡を崩し、C10orf95に作用する可能性のある代替キナーゼの代償的なアップレギュレーションを生じさせ、C10orf95のリン酸化とその結果としての活性化を確実にする可能性がある。