C030046I01Rik アクチベーター

一般的なC030046I01Rik活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

R3Hドメイン含有タンパク質4（R3HDM4）活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を調節することにより、R3HDM4の機能的活性を間接的に増幅する一連の化合物からなる。フォルスコリンは上流で作用し、PKAを活性化するcAMPレベルを高める。これは、R3HDM4活性を増加させる転写変化で最高潮に達するシグナル伝達カスケードを触媒する。エピガロカテキンガレート（EGCG）のような化合物は、キナーゼ阻害を介して、またPI3K阻害剤LY294002やWortmanninは、競合的シグナル伝達を減少させ、R3HDM4がより活性化する環境を間接的に促進する。さらに、SB203580とU0126による特定のMAPK経路の阻害は、シグナル伝達ネットワークの相互接続性により、R3HDM4の活性を高める方向にシグナル伝達のバランスをシフトさせる可能性がある。さらに、スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）とカルシウムイオノフォアA23187（カルシマイシン）は、それぞれスフィンゴ脂質とカルシウムのシグナル伝達を制御し、その結果、R3HDM4活性の上昇につながる転写変化が生じる可能性がある。

一方、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はPKCを活性化し、R3HDM4の活性を増強するシグナル伝達経路を含め、シグナル伝達経路に広く影響を及ぼす可能性がある。スタウロスポリンのキナーゼ阻害作用は広範であるが、これらの経路を負に制御するキナーゼを抑制することにより、R3HDM4関連経路を選択的に促進する可能性がある。タプシガルギンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、R3HDM4活性の亢進につながるカルシウム依存性シグナル伝達を活性化する。最後に、ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、シグナル伝達経路における競合的干渉を減少させ、R3HDM4に関連する経路の活性化を増加させ、細胞内での機能的活性を間接的に高める可能性がある。