c-Erb-A β-1阻害剤
一般的なc-Erb-A β-1阻害剤には、グルタチオン（CAS 70-18-8）、メチマゾール（CAS 60-56-0）、アミオダロン（CAS 1951-25-3）、6-プロピル-2-チオウラシル（CAS 51-52-5）、ケトコナゾール（CAS 65277-42-1）などがあるが、これらに限定されるものではない。 CAS 1951-25-3、6-プロピル-2-チオウラシル CAS 51-52-5、ケトコナゾール CAS 65277-42-1などがある。
c-Erb-Aβ-1阻害剤には、甲状腺ホルモン受容体β-1（THRβ1）の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は甲状腺ホルモンと受容体結合で直接競合したり、受容体活性、遺伝子発現、ホルモン合成を調節したりする。NH-3やtetracのような直接阻害剤は、THRβ1のリガンド結合ドメインを占有することによって作用し、受容体の活性化と下流の遺伝子転写に必要な甲状腺ホルモンとの結合を妨げる。1-850のような化合物は、THRβ1に選択的に拮抗し、その転写活性を低下させるように設計されている。
THRβ1へのコアクチベーターのリクルートメントを阻害することで、特定の状況下ではアンタゴニストとしても機能するGC-1のように、選択的モジュレーターとして作用する化合物もある。アミオダロンは、サイロキシン（T4）と構造的に類似しているため、甲状腺ホルモンの作用を阻害し、THRβ1の機能に影響を与える可能性がある。他の阻害剤は、甲状腺ホルモンレベルを下げることにより、間接的にTHRβ1の活性化を低下させる。MMIとPTUは甲状腺ホルモンの合成を阻害する抗甲状腺薬であり、ケトコナゾールはホルモン代謝に影響を与える。デキサメタゾンは受容体の発現に影響し、THRβ1の転写活性を変化させる。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Glutathione, reduced | 70-18-8 | sc-29094 sc-29094A | 10 g 1 kg | $76.00 $2050.00 | 8 | |
グルタチオンは c-Erb A β1 のシステイン残基とジスルフィド結合を形成し、受容体の構造を変化させ、その機能に不可欠なDNA応答エレメントへの結合能力を阻害する可能性がある。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
甲状腺ホルモン合成を低下させることにより、間接的にTHRβ1活性を低下させる可能性のある抗甲状腺薬。 | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
甲状腺ホルモン合成を阻害し、間接的にTHRβ1の活性化を抑える。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
甲状腺ホルモンの作用を阻害し、T4との構造的類似性によりTHRβ1の機能を阻害することができる抗不整脈薬。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ステロイド生成を阻害し、間接的に甲状腺ホルモンレベルとTHRβ1活性に影響を与える抗真菌剤。 | ||||||
Lead(II) Acetate | 301-04-2 | sc-507473 | 5 g | $83.00 | ||
酢酸鉛（II）は、タンパク質のシステイン残基のチオール基と結合する可能性がある。もしそのような残基が c-Erb A β1 のリガンド結合部位またはDNA結合部位で重要な役割を果たしている場合、この相互作用はリガンドの結合やDNAとの相互作用を妨げることで受容体の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
カドミウムは、さまざまな酵素やタンパク質の補因子である金属イオンを置換し、c-Erb A β1の構造を変化させる可能性がある。この変化は、受容体がリガンドやDNAに結合する能力を阻害し、その結果、その機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
THRβ1の活性を阻害するアルカロイドで、おそらくその発現または機能に影響を与えることによって阻害することが示されている。 | ||||||
Proadifen hydrochloride | 62-68-0 | sc-200492 sc-200492A | 250 mg 1 g | $144.00 $421.00 | 1 | |
SKF-525Aは、シトクロムP450酵素の非選択的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、c-Erb A β1の天然リガンドである甲状腺ホルモンの合成を減らすことができ、その結果、間接的に受容体の活性化を阻害することができます。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
合成グルココルチコイドで、THRβ1の発現をダウンレギュレートし、その転写活性を低下させる可能性がある。 | ||||||