c-Erb-A α-2 アクチベーター
一般的な c-Erb-A α-2 活性化剤には、L-3,3′,5-トリヨードサイロニン（遊離酸、CAS 6893-02-3）、L-サイロキシン（遊離酸、CAS 51-48-9）、 9-シス-レチノイン酸 CAS 5300-03-8、Selumetinib CAS 606143-52-6、およびナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7。
c-Erb-Aα-2活性化剤は、甲状腺ホルモンに応答して遺伝子の転写を調節する核内受容体であるc-Erb-Aα-2の機能的活性に影響を与える化学化合物のコレクションである。トリヨードサイロニン（T3）は、c-Erb-A α-2の内因性リガンドであり、受容体に直接結合し、応答する遺伝子の転写変化を誘導する。テトラヨードサイロ酢酸（テトラック）やGC-1（ソベチローム）やDITPAのような甲状腺ホルモン類似体などの他の化合物も、特異性や効力の程度は異なるものの、c-Erb-A α-2と相互作用する。これらの類似体は、甲状腺ホルモン応答エレメントを通して遺伝子発現を促進するという重要な特徴を維持している。さらに、テトラブロモビスフェノールA（TBBPA）やレスベラトロールのような化合物は、受容体やそのシグナル伝達経路とのより間接的な相互作用を通じてではあるが、c-Erb-A α-2活性に影響を与える。
さらに、活性化因子の中には、受容体のヘテロ二量体形成を介して機能するものもある。RXRアゴニストであるベキサロテンは、受容体を介した転写に不可欠なRXR/TRヘテロ二量体の形成を促進することで、間接的にc-Erb-A α-2活性を促進する。KB-141、CO23、TRIACのような化合物は、親和性や作用は異なるものの、いずれも甲状腺ホルモンシグナル伝達の調節に寄与し、c-Erb-A α-2機能活性に影響を与える可能性がある。セルメチニブやAG 1478のような化合物は、甲状腺ホルモン受容体を直接標的にはしないが、c-Erb-A α-2が作用する広範なシグナル伝達に影響を与える。MEKまたはEGFRチロシンキナーゼ活性をそれぞれ阻害することで、これらの化合物は、間接的にc-Erb-A α-2シグナル伝達を亢進させるような形でシグナル伝達の均衡をシフトさせ、標的遺伝子の転写を亢進させる可能性がある。この多様な活性化因子のセットは、c-Erb-A α-2活性の調節に収束する調節の多層性と経路の複雑さを示している。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $40.00 $75.00 $150.00 | ||
サイロキシンまたはT3は、c-Erb-A α-2に直接結合する活性型甲状腺ホルモンであり、その転写活性を活性化する。T3がc-Erb-A α-2に結合すると、構造変化が起こり、コアクチタータンパク質の結合と遺伝子転写の開始が可能になる。 | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
サイロキシン（T4）はプロホルモンであり、標的組織で活性型T3に変換されます。T4はT3に変換されることで間接的にc-Erb-A α-2の活性を高め、受容体を活性化します。 | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
9-cis-レチノイン酸はレチノイドの一種で、レチノイド X 受容体（RXR）と結合することができます。RXR は c-Erb-A α-2 とヘテロ二量体を形成します。このヘテロ二量体形成は、甲状腺ホルモン応答遺伝子の DNA 結合および転写調節に不可欠です。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブはMEK阻害剤であり、MAPK経路の下流効果を調節することで間接的にc-Erb-A α-2の活性を高めることができます。これは、甲状腺ホルモンシグナル伝達とc-Erb-A α-2媒介転写に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
ナトリウム・ブチレートはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造をより開いたものにします。これにより、c-Erb-A α-2のDNAへのアクセスと転写活性が向上します。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP レベルを増加させ、PKA を活性化します。活性化された PKA は c-Erb-A α-2 と相互作用するタンパク質をリン酸化し、その転写活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリルcAMPは、細胞膜を透過してPKAを活性化できるcAMPアナログです。この活性化は、コアクチターの動員を促進したり、そのリン酸化状態を修飾したりすることで、c-Erb-A α-2活性の増強につながります。 | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $54.00 $245.00 | 6 | |
ベキサロテンはレチノイドX受容体（RXR）アゴニストであり、c-Erb-A α-2とヘテロ二量体を形成することができる。ベキサロテンによるRXRの活性化は、c-Erb-A α-2の転写活性を増強する。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
ロシグリタゾンはPPARγアゴニストであり、RXRとヘテロ二量体を形成することができ、c-Erb-A α-2と類似しています。直接的な活性化因子ではありませんが、ロシグリタゾンはPPARγへの作用を通じて間接的にc-Erb-A α-2の転写調節機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害することができます。 GSK-3の阻害は、甲状腺ホルモンシグナル伝達と相互作用するシグナル伝達経路に影響を与える可能性があり、潜在的にc-Erb-A α-2活性を高める可能性があります。 | ||||||