Bzrap1 アクチベーター
一般的なBzrap1活性化剤としては、特に、PMA CAS 16561-29-8、8-ブロモアデノシン3'，5'-環状一リン酸CAS 76939-46-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0およびタプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられる。
Bzrap1 活性化剤は、Bzrap1 タンパク質の活性を増強するために同定・開発される化合物群である。これらの活性化剤の探索プロセスは、通常、ケミカルバイオロジー分野の方法論の要であるハイスループットスクリーニング（HTS）から始まる。HTSでは、化学物質の大規模なライブラリーが、Bzrap1の活性を調節する能力について試験される。HTSで使用されるアッセイは、Bzrap1活性の変化を検出するように設計されており、多くの場合、蛍光、発光、またはタンパク質の機能と相関する他のタイプの測定可能なシグナルの変化によって示される。読み取り値の有意な増加をもたらす化合物はヒットとみなされ、さらなる研究のために選択される。これらの化合物の活性を確認し、観察された効果がBzrap1の活性化に特異的であることを検証するために、二次アッセイが採用される。これらのアッセイは、化合物とBzrap1との相互作用の特異性を検証するために、より洗練され構造化されたものである。Bzrap1との直接的な相互作用ではなく、非特異的な相互作用やアッセイへの間接的な影響から生じる偽陽性を排除するのに役立つ。
化合物のサブセットが本物のBzrap1活性化物質であることが確認されると、一連の厳密な特性解析が行われる。X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの構造研究は、活性化物質がBzrap1タンパク質とどのように結合し、相互作用するかを確認するために行われる。これらの研究により、活性化因子がタンパク質に結合する部位や、活性化につながる構造変化が明らかになる。この構造情報は、活性化因子がBzrap1活性を増加させる正確なメカニズムを理解する上で極めて重要である。これと並行して、表面プラズモン共鳴（SPR）や等温滴定カロリメトリー（ITC）などの生物物理学的アプローチを用いて、活性化因子とBzrap1との相互作用の速度論や親和性に関するデータを得る。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはホルボールのジエステルであり、強力なプロテインキナーゼC（PKC）活性化剤として機能する。PKCを活性化することで、PMAはBzrap1を含むタンパク質のリン酸化状態を高め、Bzrap1が基質であるか、またはPKC媒介シグナル伝達によって制御されている場合、機能活性が増加する可能性がある。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化します。Bzrap1の活性がPKA依存性のリン酸化によって調節される場合、8-Bromo-cAMPはPKAの活性化を通じてBzrap1のリン酸化を増加させることで、Bzrap1の機能を高めることになります。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
イオンマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させます。これにより、カルシウム依存性タンパク質キナーゼおよびホスファターゼが活性化され、カルシウム依存性シグナル伝達機構によって制御されている場合、Bzrap1 の機能活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）の強力な阻害剤であり、細胞質カルシウムレベルを増加させる。Bzrap1がカルシウム依存性経路によって活性化される場合、タプシガリンは細胞内カルシウムを増加させることによって間接的にその活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、オカダ酸は、通常 PP1 または PP2A によって脱リン酸化されている場合、Bzrap1 のリン酸化と活性化を増加させる可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミドIは、PKCの特異的阻害剤です。 PKCの阻害は下流のシグナル伝達経路の変化につながり、Bzrap1がPKC阻害により抑制解除される経路に関与している場合、Bzrap1の活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCG は緑茶に含まれるポリフェノール化合物で、キナーゼ阻害作用をはじめとするさまざまな生物学的効果があります。Bzrap1がEGCGの標的であるキナーゼによって制御されている場合、負の調節キナーゼの阻害を通じてBzrap1の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
db-cAMPは、細胞透過性cAMPアナログのひとつで、cAMPの作用を模倣してPKAを活性化します。Bzrap1がPKA依存性のリン酸化によって活性化される場合、db-cAMPはPKAシグナル伝達を増大させることでその活性を高める可能性があります。 | ||||||