BTEB3阻害剤
一般的なBTEB3阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、Actinomycin D CAS 50-76-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Camptothecin CAS 7689-03-4、Mithramycin A CAS 18378-89-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
BTEB3阻害剤は、KLF（Krüppel-like factor）ファミリーに属する転写因子であるBTEB3タンパク質を特異的に標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の一群である。BTEB3はKLF8としても知られ、細胞増殖、分化、様々な細胞プロセスに関連する遺伝子発現の制御に重要な役割を果たしている。これらの阻害剤は、BTEB3に結合することで、特定のプロモーター領域でDNAと結合する能力を阻害し、それによって下流遺伝子の転写を変化させる。BTEB3阻害剤の化学構造は、BTEB3タンパク質のDNA結合ドメインとの高親和性相互作用を可能にする官能基によって特徴づけられる。これらの化合物の多くは、BTEB3のDNAへの結合に必須なジンクフィンガーモチーフと相互作用するように設計されている。これらのモチーフを標的とすることで、阻害剤はBTEB3が特定のDNA配列を認識して結合するのを効果的に阻止する。BTEB3阻害剤の開発には、最適な結合特性を持つ分子を同定するために、ハイスループットスクリーニングや構造ベースのドラッグデザインといった手法がしばしば用いられる。BTEB3の3次元構造とDNAとの相互作用を理解することは、このプロセスにおいて極めて重要である。なぜなら、活性部位に正確にフィットしたり、タンパク質のコンフォメーションを変化させたりすることで、特異性と効力を達成できる阻害剤を合理的に設計することができるからである。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは、転写開始複合体の形成を阻害することで、BTEB3遺伝子のRNAポリメラーゼIIを介した転写を減少させ、BTEB3をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin Dは、転写開始複合体のDNAに結合することでBTEB3の合成を低下させ、RNAポリメラーゼのDNAに沿った転写の進行を妨げ、BTEB3 mRNAの伸長を阻害します。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、BTEB3遺伝子を転写するRNAポリメラーゼIIを特異的に標的とする。この毒素は、ポリメラーゼのmRNA転写産生能力を阻害することにより、BTEB3の発現を低下させる。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンは、転写中の共有結合型DNA-トポイソメラーゼI複合体を安定化することでBTEB3の発現を抑制し、DNA複製プロセスを中断し、BTEB3 mRNA合成の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
ミトラマイシンAは、BTEB3のような特定の遺伝子のプロモーターを含むDNAのG-Cリッチ領域に選択的に結合することができ、転写開始を減少させ、BTEB3のmRNAレベルの低下につながる。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンはヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する。もしBTEB3の発現がこの経路の制御下にあれば、シクロパミンはBTEB3のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖とタンパク質合成に不可欠なmTOR活性を抑制します。この抑制により、タンパク質合成の全体的な機構が低下し、BTEB3タンパク質のレベルが低下する可能性があります。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、多くのタンパク質の正しい折りたたみに関与するシャペロンであるHsp90に結合します。Hsp90の阻害は、BTEB3を含む可能性のあるクライアントタンパク質の安定性と機能の標的を絞った減少につながる可能性があります。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、BTEB3遺伝子の転写に重要なステップであるRNAポリメラーゼIIのカルボキシ末端ドメインのリン酸化に必要なサイクリン依存性キナーゼを阻害します。これにより、BTEB3の発現が減少する可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御に重要なBETブロモドメインタンパク質の活性を直接阻害し、その結果、BTEB3の転写が低下する可能性がある。 | ||||||