BTBD12 アクチベーター

一般的なBTBD12活性化剤としては、Rucaparib CAS 283173-50-2、Mitomycin C CAS 50-07-7、Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0、Cisplatin CAS 15663-27-1、Bleomycin Sulfate CAS 9041-93-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

BTBD12活性化剤は、DNA二本鎖切断の修復に関与するタンパク質であるBTBD12の機能活性を直接的または間接的に増強する特定の化合物である。これらの化合物にはルカパリブが含まれ、いずれもPARP阻害剤であり、DNA二本鎖切断の数を増やし、その修復に関与するBTBD12の活性を高める。その他のBTBD12活性化剤としては、マイトマイシンC、エトポシド、シスプラチン、ブレオマイシンなどのDNA損傷剤があり、これらはDNA切断を誘発し、その修復に関与するBTBD12の機能活性を高める。

さらに、BTBD12活性化剤としては、デオキシリボヌクレオチドを枯渇させ、複製フォークを停止させることによってDNA切断を引き起こすリボヌクレオチド還元酵素阻害剤であるヒドロキシ尿素がある。同様に、トポイソメラーゼIとIIの阻害剤であるカンプトテシン、ドキソルビシン、イリノテカンもトポイソメラーゼとDNAの複合体を安定化させ、DNA切断を引き起こし、BTBD12の活性を高める。ヌクレオシドアナログである5-フルオロウラシルとゲムシタビンもDNA切断を引き起こし、BTBD12の機能的活性を高める。これらの化合物はDNAの二本鎖切断を直接引き起こすか、そのような切断につながる条件を作り出すため、BTBD12が関与する修復機構の必要性が生じる。その結果、BTBD12の機能活性が高まり、これらの化合物はBTBD12タンパク質の有効な活性化剤となる。