Gli attivatori di BTBD12 sono composti chimici specifici che potenziano direttamente o indirettamente l'attività funzionale di BTBD12, una proteina coinvolta nella riparazione delle rotture del doppio filamento di DNA. Questi composti includono il Rucaparib, entrambi inibitori di PARP che aumentano il numero di rotture del doppio filamento di DNA, potenziando così l'attività di BTBD12 che è coinvolto nella loro riparazione. Altri attivatori di BTBD12 sono gli agenti dannosi per il DNA come la mitomicina C, l'etoposide, il cisplatino e la bleomicina, che inducono rotture del DNA, potenziando di conseguenza l'attività funzionale di BTBD12, coinvolto nella loro riparazione.
Inoltre, tra gli attivatori di BTBD12 vi è l'idrossiurea, un inibitore della ribonucleotide reduttasi che provoca rotture del DNA esaurendo i desossiribonucleotidi e bloccando le forche di replicazione. Allo stesso modo, la camptotecina, la doxorubicina e l'irinotecan, che sono inibitori delle topoisomerasi I e II, stabilizzano i complessi tra le topoisomerasi e il DNA, provocando rotture del DNA e potenziando quindi l'attività della BTBD12. Anche il 5-fluorouracile e la gemcitabina, entrambi analoghi dei nucleosidi, provocano rotture del DNA, con conseguente potenziamento dell'attività funzionale di BTBD12. Questi composti causano direttamente rotture del doppio filamento di DNA o creano condizioni che portano a tali rotture, creando così la necessità di meccanismi di riparazione in cui è coinvolto BTBD12. Ciò porta a un aumento dell'attività funzionale di BTBD12, rendendo questi composti degli efficaci attivatori della proteina.
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