BSPRY アクチベーター

一般的なBSPRY活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

BSPRYは、細胞内二次メッセンジャー系やキナーゼの調節を含む様々な生化学的メカニズムによって活性化されるタンパク質である。BSPRY活性化の主要な経路の一つは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）の上昇である。ある種の化合物は、アデニルシクラーゼの活性を直接上昇させるか、あるいはcAMPの分解を阻害することが知られており、その結果、この二次メッセンジャーのレベルが上昇する。結果として生じるcAMPの上昇は、BSPRYを含む多くのタンパク質をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAによるリン酸化は、BSPRYの機能的活性化につながる重要な翻訳後修飾であり、それによって細胞内プロセスにおける役割に影響を及ぼす。さらに、特定のリガンドによるGタンパク質共役型受容体の活性化は、cAMPの産生をもたらし、BSPRYのリン酸化を頂点とする活性化カスケードをさらに永続させる。

BSPRYが活性化されるもう一つのメカニズムは、細胞内カルシウムレベルの調節である。カルシウムイオノフォアは、細胞内シグナル伝達において重要な二次メッセンジャーであるカルシウムイオンの細胞質濃度を上昇させることができる。カルシウムレベルの急上昇は、BSPRYをリン酸化する能力を持つ様々なカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。さらに、ある種のジエステルを介したプロテインキナーゼC（PKC）の活性化は、BSPRYを含む様々なタンパク質をリン酸化することが知られている。これらのカルシウム依存性プロテインキナーゼとPKCの協調作用は、BSPRYのリン酸化と活性化につながる可能性がある。