BRAP阻害剤は、細胞の成長、生存、分化に関わる主要なシグナル伝達経路と相互作用することが知られているBRAPタンパク質を標的とするよう設計された特殊な低分子化合物である。BRAPタンパク質は、複雑なタンパク質間相互作用に関与する多機能アダプタータンパク質であり、さまざまな細胞プロセスを媒介する。このタンパク質は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)や核因子カッパB(NF-κB)経路を含むいくつかのシグナル伝達カスケードの重要な調節因子であることが確認されている。BRAP阻害剤がBRAPタンパク質と相互作用する正確な分子メカニズムは、現在も研究が進められている。しかし、これらの阻害剤はBRAPタンパク質の表面の特定の領域に競合的に結合することで作用し、他のタンパク質との正常な相互作用を阻害し、下流のシグナル伝達機能を妨害すると考えられている。これらの相互作用を阻害することで、BRAP阻害剤は細胞外刺激に対する細胞の反応に影響を与え、最終的に細胞の挙動を変化させる可能性がある。
BRAP阻害剤の開発は、研究者から大きな注目を集めている。BRAPが細胞シグナル伝達経路で果たす役割を理解することは、細胞増殖、免疫反応、アポトーシスなどの重要な生物学的プロセスの制御に関する貴重な洞察をもたらす可能性がある。この分野の研究が進むにつれ、科学者たちはさまざまなBRAP阻害剤の特異性、選択性、安全性プロファイルを調査している。細胞ベースのアッセイや動物モデルを用いた研究により、これらの分子の生物学的効果と毒性をさらに解明するための貴重なデータが提供されている。さらに、構造研究により、BRAPと阻害剤間の正確な相互作用が解明されつつあり、より強力で効率的な化合物の設計が促進されている。全体として、BRAP阻害剤は分子薬理学および生化学の分野において、非常に興味深い研究領域である。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
主にPARP阻害剤として知られているが、BMN 673はBRAPに対しても阻害活性を示す。PARP阻害剤はBRCA1/2変異癌において有望視されている。 | ||||||
AG 14699 | 459868-92-9 | sc-480370 | 25 mg | $13400.00 | ||
もう一つのPARP阻害剤はBRAPに対する交差反応性を示し、BRCA1/2変異腫瘍における潜在的な有効性に寄与している。 | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
ある種のがんに用いられるEGFR(上皮成長因子受容体)阻害剤として知られているが、研究においてBRAPにも阻害作用を示した。 | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
PIMとFLT3の二重阻害剤で、BRAPに対する阻害活性もある。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
主にDNA-PK(DNA依存性プロテインキナーゼ)阻害剤として認識されているNU7441は、BRAP阻害作用も示す。 | ||||||
Zotiraciclib | 937270-47-8 | sc-507450 | 10 mg | $202.00 | ||
主にCDK9阻害剤として開発されたが、SB1317はBRAP阻害活性も示している。 |