Bok アクチベーター

一般的なBok活性化剤としては、ABT-199 CAS 1257044-40-8、ABT 737 CAS 852808-04-9、ABT 263 CAS 923564-51-6、Staurosporine CAS 62996-74-1およびベツリン酸CAS 472-15-1が挙げられるが、これらに限定されない。

BokはBcl-2タンパク質ファミリーのメンバーであり、アポトーシスの制御において極めて重要な役割を果たしている。このファミリーには、プロアポトーシスとアンチアポトーシスの両方のメンバーが含まれており、この2つの派閥のバランスが細胞の運命を決定する。特にBokは、このファミリーのプロアポトーシス側に位置し、その正確な活性と制御は現在進行中の研究対象である。

Bokが働く場面に影響を与える可能性のある化学物質の中で、いくつかのものが際立っている。例えば、VenetoclaxはBcl-2を特異的に標的とし、その抗アポトーシス機能を抑制し、Bokのプロアポトーシス傾向が強調される環境を助長する。同様に、ABT-737はBcl-2ファミリータンパク質であり、抗アポトーシスタンパク質に対抗することでアポトーシスを刺激し、それによって間接的にBokの機能領域に触れることができる。別の化合物であるNavitoclaxは、複数のBcl-2ファミリータンパク質に対応し、細胞のバランスをアポトーシスに傾けることで間接的にBokに影響を与える。スタウロスポリン、ベツリン酸、パクリタキセルのような化合物はこのテーマをさらに説明し、それぞれがプロテインキナーゼ阻害、ミトコンドリア標的化、微小管安定化といった異なるメカニズムでアポトーシスに影響を与える。その主要な標的は異なるが、下流の作用はBokの活性化を助長する環境へと結実する。JQ1とボルテゾミブは、Bokのプロアポトーシス傾向を間接的に呼び起こす細胞経路に影響を与えることによって、この原則をさらに強調する。