BMP2KL阻害剤
一般的なBMP2KL阻害剤には、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4、DM H-1 CAS 1206711-16-1、K02288、LDN-214117 CAS 1627503-67-6、BML-275 CAS 866405-64-3。
BMP2KLの阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、このタンパク質が媒介するシグナル伝達と下流への作用を弱める。これらの阻害剤の1つのクラスは、BMP2KLシグナル伝達経路に不可欠なALK2やALK3などのBMPタイプI受容体を標的とする。これらの受容体のキナーゼ活性を選択的に阻害することにより、これらの化合物は、細胞分化過程におけるBMP2KLの役割につながるシグナル伝達カスケードを効果的に減少させる。もう一つの阻害剤は、BMP2KLシグナル伝達の重要なイベントであるSmad1のリン酸化を直接標的とすることで作用する。この阻害は、BMP2KLが通常影響を及ぼす転写制御と遺伝子発現を破壊し、その生物学的活性の低下をもたらす。
さらに、阻害剤の中には、BMP2KLの上流にあるTGF-βスーパーファミリーレセプターの活性を阻害することで、間接的にBMP2KLのシグナル伝達能を低下させるものもある。このような阻害剤は、BMP2KLを直接標的とするわけではないが、細胞経路の相互関連性を利用し、関連するシグナル伝達事象を阻害することでBMP2KLの機能的活性を低下させる。さらに、細胞周期や細胞骨格の動態に影響を与える阻害剤もある。これらはBMP2KLの直接的な機能ではないが、BMP2KLが重要な役割を果たすプロセスの適切な実行には不可欠である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
BMPタイプI受容体ALK2およびALK3の選択的阻害剤で、BMPシグナル伝達を低下させ、BMP2KL活性を低下させる。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
BMPシグナルを遮断する選択的ALK2阻害剤で、BMP2KLが介在する細胞プロセスの低下をもたらす。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
ALK2およびALK3受容体の強力かつ選択的な阻害剤で、BMPシグナル伝達を阻害することによりBMP2KLの機能を低下させる。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
BMPタイプI受容体キナーゼ活性を標的とし、BMP経路におけるBMP2KLシグナル伝達とその下流効果を減少させる。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
ALK2、ALK3、ALK6を標的としてBMPシグナル伝達を阻害し、細胞分化におけるBMP2KLの活性を低下させる。 | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
BMP2KLシグナル伝達に重要なALK2とALK3を選択的に阻害し、BMP2KL経路の活性を低下させる。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
ALK4、ALK5、ALK7を阻害し、TGF-βスーパーファミリー受容体に影響を与え、間接的にBMP2KLシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
ALK4、ALK5、ALK7を阻害し、TGF-βシグナル伝達を低下させ、間接的にBMP2KL活性に影響を及ぼす。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
選択的ALK2阻害剤で、BMPシグナル伝達経路を抑制することにより、BMP2KLの下流活性を低下させる。 | ||||||
Alantolactone | 546-43-0 | sc-480981 | 5 mg | $380.00 | ||
BMP2KLシグナル伝達に重要なSmad1のリン酸化を阻害し、BMP2KL活性を低下させる。 | ||||||