BMP-3 アクチベーター

一般的なBMP-3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、GSK-3阻害剤XVI CAS 252917-06-9、GSK-3阻害剤IX CAS 667463-62-9、プルモルファミンCAS 483367-10-8、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

BMP-3活性化剤とは、トランスフォーミング成長因子-β（TGF-β）スーパーファミリーの一部である骨形成タンパク質3（BMP-3）の活性を直接的または間接的に刺激するように設計された化学薬剤のコレクションを指す。BMP-3そのものは、骨の発生と恒常性における役割で知られている。他のBMPとは異なり、BMP-3は骨密度の負の制御因子として働くことが報告されているが、その正確な作用機序と生物学的機能の全容については、依然として活発な研究が行われている。

BMP-3の直接活性化因子は、BMP-3タンパク質またはその受容体複合体と相互作用し、その生理活性を高める。これには、タンパク質の受容体への結合親和性を高めたり、受容体-リガンド複合体の形成を安定化し、シグナル伝達を促進したりすることが含まれる。このような活性化因子は、BMP-3またはその受容体のコンフォメーション変化を引き起こし、下流のシグナル伝達カスケードをより効果的に引き起こし、その生物学的効果を担う標的遺伝子のアップレギュレーションをもたらす可能性がある。BMP-3の間接的活性化因子は、BMP-3の発現レベルを上昇させ、受容体との相互作用のためにBMP-3タンパク質の利用可能性を高めることによって作用する可能性がある。また、BMP-3の拮抗薬、例えばノギンやコーディンなどの作用を阻害することによっても作用する可能性がある。これらの拮抗薬は通常BMPに結合し、レセプターとの相互作用を阻害する。このようなアンタゴニストの阻害作用を減少させることによって、間接活性化剤はBMP-3の活性を増強するのであろう。