β-sarcoglycan アクチベーター
一般的なβ-サルコグリカン活性化剤には、塩酸フェノルドパ CAS 67227-56-9、塩酸イソプロテレノール CAS 51-30 -9、ロリプラム CAS 61413-54-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4。
β-サルコグリカン活性化剤は、細胞のシグナル伝達経路、特に環状アデノシン一リン酸（cAMP）とプロテインキナーゼA（PKA）が関与する経路を操作することによって効果を発揮する化合物の一群である。これらの化合物には、フェノルドパム、イソプロテレノール、ロリプラム、フォルスコリン、IBMX、エピネフリン、ジブチリル-cAMP、ザルダベリン、PGE2、ミルリノン、8-ブロモ-cAMP、サルメテロールなどが含まれる。これらの薬物にはユニークな作用機序があるが、すべてに共通するのは、cAMPの産生を増加させたり、その分解を阻害したりして、cAMPのレベルを調節する能力があることである。cAMPが上昇すると、PKAが活性化され、リン酸化を介してβ-サルコグリカンの機能的活性を高めることが知られている。
このタンパク質は、筋線維の細胞骨格を周囲の細胞外マトリックスに連結する構造であるジストロフィン-糖タンパク質複合体（DGC）の重要な構成要素であるため、β-サルコグリカンの機能性を増強する能力は重要である。活性化PKAによるβ-サルコグリカンのリン酸化は、DGC内でのβ-サルコグリカンの安定性と機能を高め、筋線維の完全性を維持する。例えば、D1ドーパミン受容体作動薬であるフェノルドパムと非選択的βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールは、ともにcAMP産生を増加させ、PKA活性の亢進とそれに続くβ-サルコグリカンのリン酸化をもたらす。ロリプラムやIBMXのような他の化合物は、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することにより、間接的にcAMPレベルを上昇させ、β-サルコグリカンの活性化を促進する。このように、cAMPとPKAに対する特異的な作用機序により、これらの化合物はβ-サルコグリカンの効果的な活性化剤として機能する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fenoldopam hydrochloride | 67227-56-9 | sc-279160 | 10 mg | $159.00 | ||
フェノルドパムはD1型ドーパミン受容体アゴニストであり、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP産生を増加させることが知られている。cAMPレベルの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、β-サルコグリカンをリン酸化し、ジストロフィン・グリコプロテイン複合体（DGC）における安定性と機能を向上させることができる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン受容体アゴニストです。これらの受容体を刺激することで、細胞内cAMPレベルが増加します。cAMPの増加はPKAを活性化し、β-サルコグリカンの機能活性をリン酸化し、増強します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を阻害し、cAMPの分解を妨げる。これによりPKA活性が亢進し、β-サルコグリカンがリン酸化され、機能的活性が増強される。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化剤であり、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させます。このcAMPレベルの上昇はPKAを活性化し、β-サルコグリカンのリン酸化と機能活性の増強をもたらします。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはPDEの非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、β-サルコグリカンのリン酸化と機能活性の増強が起こります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンは非選択的アドレナリン受容体アゴニストです。cAMPの産生を刺激し、PKAを活性化します。活性化されたPKAはβ-サルコグリカンをリン酸化し、その機能を強化します。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、β-サルコグリカンをリン酸化して機能的活性を高める。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
ザルダベリンはPDE3およびPDE4を阻害し、cAMPレベルの上昇を引き起こす。上昇したcAMPはPKAを活性化し、β-サルコグリカンのリン酸化と機能的活性の増強につながる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2はEP受容体を活性化し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはβ-サルコグリカンをリン酸化して機能的活性を高める。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
ミルリノンはPDE3阻害剤である。ミルリノンはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。活性化されたPKAは、β-サルコグリカンをリン酸化し、その機能を高める。 | ||||||