β-1,4-Gal-T5 アクチベーター

一般的なβ-1,4-Gal-T5活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、チアメットG CAS 1009816-48-1、D-グルコサミンCAS 3416-24-8、D-マンノースCAS 3458-28-4、ウリジンCAS 58-96-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

β-1,4-Gal-T5活性化剤と呼ばれる化合物のカテゴリーには、タンパク質のグリコシル化に不可欠な酵素であるβ-1,4-Gal-T5の活性や発現に間接的に影響を与える可能性のある化学物質が含まれる。β-1,4-ガラクトース転移酵素5は、ウリジン二リン酸ガラクトース（UDP-ガラクトース）のようなドナー基質から、糖タンパク質や糖脂質上のN-アセチルグルコサミン（GlcNAc）のようなアクセプター分子にガラクトースを転移することによって、糖鎖の生合成に特化した酵素である。β-1,4-Gal-T5活性化剤は、β-1,4-グリコシド結合の形成を促進するβ-1,4-Gal-T5の酵素機能を増強する化合物を包含する。

これらの活性化剤は、酵素に結合し、その触媒効率を高めるコンフォメーション変化を誘導することによって直接機能する可能性がある。この場合、活性化物質が活性部位とは異なる部位に結合し、酵素が基質と結合したり、生成物をより効率的に放出したりする能力を高める効果を引き起こす、アロステリックな調節が関与している可能性がある。あるいは、直接活性化剤は活性部位そのものと相互作用し、酵素-基質複合体を安定化させ、ガラクトース部分の転移により有利な反応環境を促進する可能性もある。β-1,4-Gal-T5の間接的活性化因子は、この酵素をコードする遺伝子の発現をアップレギュレートし、細胞内の存在量を増加させるなど、様々なメカニズムで作用する可能性がある。例えば、UDP-ガラクトースの細胞内プールを増加させたり、β-1,4-Gal-T5が局在するゴルジ装置へのこのドナー基質の侵入を促進するトランスポータータンパク質のレベルを調節することによってである。