β-1,3-Gal-T3阻害剤
一般的なβ-1,3-Gal-T3阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanosper mine CAS 79831-76-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、およびデオキシマンノジリマイシン塩酸塩 CAS 84444-90-6。
β-1,3-ガラクトース転移酵素3の化学的阻害剤は、グリコシル化経路に影響を与える様々なメカニズムを通して、酵素の機能を著しく阻害することができる。ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化の初期段階を阻害し、N-アセチルグルコサミンとドリコルリン酸の付加を阻害する。この初期の阻害は、β-1,3-ガラクトース転移酵素3が効果的に機能するために必要な糖タンパク質の適切なフォールディングと輸送を妨げる。同様に、スワインソニンはα-マンノシダーゼIIを阻害することによって糖タンパク質のプロセッシングを妨害する。その結果、不適切な糖鎖構造を持つ糖タンパク質が蓄積し、次いで成熟基質の不足によりβ-1,3-ガラクトース転移酵素3の活性に影響を及ぼす。
さらに、グルコシダーゼ阻害剤であるカスタノスペルミンとデオキシノジリマイシンは、糖タンパク質の成熟に必要なグルコース残基のトリミングを阻害する。その結果、β-1,3-ガラクトース転移酵素3が認識できないミスフォールドした糖タンパク質が蓄積し、酵素の活性が間接的に阻害される。デオキシマンノジリマイシンは、マンノシダーゼIを阻害することにより、マンノース残基の不適切なトリミングを引き起こし、β-1,3-ガラクトース転移酵素3の基質として適さないミスフォールディングした糖タンパク質を生じる。ブレフェルジンA、ノコダゾール、コルヒチンは、β-1,3-ガラクトース転移酵素3の局在と操作に不可欠な細胞内輸送とゴルジ体の機能を破壊する。モネンシンはゴルジ体内のイオン勾配を変化させ、酵素の環境、ひいてはその機能に影響を与える。これらの阻害剤を総合すると、細胞内での糖タンパク質のプロセシングと輸送の異なる側面を標的とすることにより、β-1,3-ガラクトース転移酵素3の機能的活性を著しく低下させることができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
この化学物質は、N-アセチルグルコサミンからジロリン酸への転移を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害する。β-1,3-Gal-T3は糖鎖形成プロセスに関与しており、N-結合型糖鎖形成の阻害は、適切な基質処理を妨げたり、β-1,3-Gal-T3の活性に不可欠な糖タンパク質の折りたたみや輸送を変異させることによって、その機能を破壊する可能性がある。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、糖タンパク質の処理に関与する酵素であるマンノシダーゼIIを阻害する。これにより、糖タンパク質の成熟と機能が不適切になる可能性がある。β-1,3-Gal-T3は複合糖タンパク質の生合成においてガラクトースの転移を担うため、マンノシダーゼIIの阻害は糖鎖形成経路を遮断し、間接的にβ-1,3-Gal-T3の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
この化学物質はグルコシダーゼ I および II の阻害剤であり、これらは糖タンパク質の成熟過程における適切な糖鎖のトリミングに必要な酵素である。 カスタノスペルミンはこれらの酵素を阻害することで、β-1,3-Gal-T3 が作用する糖タンパク質基質の正しい形成を妨げ、β-1,3-Gal-T3 の機能を阻害することができる。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンは、カスターノスペルミンと同様にグルコシダーゼ I および II を阻害します。これらの酵素の阻害は、β-1,3-Gal-T3 の機能に必須である糖タンパク質の正しい折りたたみと処理を妨げ、間接的にその活性を阻害します。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
マンノシダーゼ I の阻害剤として、この化学物質はマンノース残基の除去を妨げることで糖鎖形成プロセスを妨害し、糖タンパク質のミスフォールディングを引き起こす。β-1,3-Gal-T3 はその酵素活性に正しく折りたたまれた糖タンパク質の基質を必要とするため、デオキシマンノジリマイシンによるマンノシダーゼ I の阻害はβ-1,3-Gal-T3 の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼ I 阻害剤であり、糖鎖形成過程におけるマンノース残基のトリミングを阻害する。この阻害により糖タンパク質のミスフォールディングが起こり、適切に処理された糖タンパク質基質が不足するため、β-1,3-Gal-T3 が正常に機能しなくなる可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAはゴルジ体の複合体の形成を阻害することで、ゴルジ体の機能とタンパク質の分泌を妨害する。β-1,3-Gal-T3はゴルジ体内でガラクトース部分を転移させるため、ブレフェジニンAによるゴルジ体の機能の阻害はβ-1,3-Gal-T3の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
U0126は、MAPK/ERK経路を阻害する別のMEK阻害剤である。U0126によるMEKの阻害は、PD98059と同様に、T細胞の活性化と増殖を抑制することができる。ブチロフィリンの作用によりT細胞を介した免疫応答が制御されるため、U0126はT細胞の活性化と機能を低下させることで、ブチロフィリンを機能的に阻害することができる。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モノエンシンはイオンポアであり、ゴルジ装置内のイオン勾配を変化させることでゴルジ装置の機能を破壊する。ゴルジ装置内の環境変化は、ゴルジ装置の微小環境に依存して正常に機能するβ-1,3-Gal-T3のような酵素の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、微小管の形成を阻害することで、細胞内輸送を抑制する可能性がある。これにより、β-1,3-Gal-T3 が存在するゴルジ装置への必要なタンパク質および基質の供給が妨げられ、酵素が機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||