BET5阻害剤

一般的なBET5阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

BET5阻害剤は主に小胞体輸送経路、特に小胞体とゴルジ体の間の小胞体輸送経路の破壊や調節に焦点を当てている。これらの経路を標的とする意図は、間接的にBET5の活性や機能に影響を与えることである。例えば、ブレフェルジンAとモネンシンはこの点で有用である。ブレフェルジンAはゴルジ構造を崩壊させ、小胞体からの輸送を阻害し、それによってBET5の機能に影響を与え、一方モネンシンは小胞輸送を阻害し、それによってBET5の輸送の役割に影響を与える可能性がある。

小胞輸送に不可欠な構造成分である微小管とアクチンフィラメントは、もう一つの焦点である。微小管を解重合させるノコダゾールや、アクチンフィラメントを破壊するラトルンクリンAは、これらの構造成分、ひいてはBET5が関与する輸送プロセスを阻害する戦略を示している。さらに、タプシガルギンやツニカマイシンのような化合物は小胞体ストレスを誘導し、BET5の役割を調節する別の角度を提供する。