Bcl11a アクチベーター
一般的なBcl11a活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PGE2 CAS 363-24-6、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4が含まれるが、これらに限定されない。
Bcl11a活性化剤は、Bcl11aタンパク質と相互作用してその活性を増強する一群の化学物質である。このような活性化因子の発見と分析は、通常、ハイスループットスクリーニング（HTS）のプロセスから始まる。HTSは、Bcl11aの機能的活性を高めることができる化合物を同定するために、多様な化学物質の大規模なライブラリーを系統的に試験する方法である。このスクリーニングでは、Bcl11a活性の変化を検出するために細かく調整されたアッセイが使用され、多くの場合、タンパク質の活性化に応答して蛍光や発光などの検出可能なシグナルを生成する技術が活用される。Bcl11a活性の上昇を示すシグナルに正の変化をもたらす化合物は、さらなる精査のために選択される。HTSの後、有望な化合物は一連の二次アッセイを受ける。これらのアッセイは、Bcl11aを特異的に活性化する化合物の能力をより精緻に分析することで、HTSの結果を確認するように設計されている。これらのアッセイは、非特異的な相互作用や、Bcl11a活性に直接影響するのではなくアッセイの読み出しに間接的に影響する化合物から生じる偽陽性を除外するのに役立つ。
化合物群が二次アッセイによってBcl11a活性化因子であることが確認されると、詳細な特性解析段階に移る。この段階では、X線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡法などの技術を用いて、活性化剤と複合体化したBcl11aタンパク質の高分解能構造を得る。そうすることで、研究者たちは、これらの分子がBcl11aに関与する正確な方法を可視化し、その活性を増大させる分子間相互作用を突き止めることができる。構造研究とともに、表面プラズモン共鳴（SPR）や等温滴定熱量測定（ITC）のような生物物理学的手法も、Bcl11aに対する活性化因子の結合速度や親和性を定量的に評価するために用いられている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は、Gタンパク質共役型受容体EP4と相互作用し、細胞内cAMPおよびPKA活性の増加につながります。このシグナル伝達は、Bcl11aの活性と関連する、またはそれを制御するタンパク質を調節することで、Bcl11aの機能を強化します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化することができます。これらのキナーゼは、Bcl11aを制御するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、Bcl11aの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはPKC活性化剤です。PKC媒介シグナル伝達経路は、Bcl11aと相互作用したり、Bcl11aを調節するタンパク質のリン酸化状態を変化させることでBcl11aに影響を与え、その機能活性を強化する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPレベルとPKA活性を増加させます。 PKAは、調節タンパク質のリン酸化またはBcl11aのタンパク質相互作用の変化により、Bcl11aの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187は細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Bcl11aの制御ネットワーク内のタンパク質のリン酸化を介してBcl11aの活性を調節する可能性があります。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
ベイK8644はL型カルシウムチャネル作動薬であり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化させる可能性があり、関連する調節タンパク質のリン酸化を介してBcl11aの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、細胞内cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。この活性化は、Bcl11aシグナル伝達ネットワーク内のタンパク質のリン酸化により、Bcl11aの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $90.00 $317.00 | 17 | |
ChelerythrineはPKC阻害剤であり、細胞シグナル伝達のバランスを変化させる可能性があり、Bcl11aを調節または相互作用するタンパク質のリン酸化状態を調節することで、間接的にBcl11aの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリルcAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログです。 PKAは、Bcl11aの制御枠組み内のタンパク質のリン酸化状態を変化させることでBcl11aの活性を高め、Bcl11aの機能的役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンはホスホジエステラーゼ1阻害剤であり、cAMPおよびcGMPのレベルを増加させ、それぞれPKAおよびPKGを活性化します。これらのキナーゼは、Bcl11aまたはその関連タンパク質のリン酸化を調節することで、Bcl11aの活性を高める可能性があります。 | ||||||