Bcl-w アクチベーター

一般的なBcl-w活性化剤としては、ABT 737 CAS 852808-04-9、ABT 263 CAS 923564-51-6、TW-37 CAS 877877-35-5およびABT-199 CAS 1257044-40-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Bcl-w活性化剤は、抗アポトーシス機能で知られるBcl-2ファミリーのメンバーであるBcl-wを調節するように特別にデザインされた小分子のコレクションを包含する。ABT-737、WEHI-539、TW-37などに代表されるこれらの化学物質は、Bcl-wに直接関与し、プロアポトーシスタンパク質との相互作用を破壊し、アポトーシスを促進する。Bcl-2ファミリー阻害剤であるABT-737は、Bcl-wのBH3結合溝に結合し、プロアポトーシスパートナーとの相互作用を妨げる。同様に、選択的Bcl-w阻害剤であるWEHI-539は、Bcl-wの特異的標的部位に結合することにより、Bcl-wの抗アポトーシス機能を阻害する。低分子阻害剤であるTW-37は、Bcl-wだけでなく、複数の抗アポトーシスBcl-2ファミリー・メンバーも標的とし、アポトーシス関連のシグナル伝達経路に広範な影響を及ぼすことを強調している。オバトクラックス、サブトクラックス、HA14-1は、汎Bcl-2ファミリー阻害作用を示し、他の標的の中でもBcl-wに影響を与える。これらの化学物質は、抗アポトーシスBcl-2ファミリーとプロアポトーシスBcl-2ファミリーの複雑な相互作用を破壊し、アポトーシスエフェクターを放出し、細胞死を促進する。ABT-199は、Venetoclaxとしても知られ、Bcl-wに親和性を持つBcl-2を特異的に標的とし、これらの抗アポトーシスタンパク質に対する二重の阻害作用を強調する。

A-1155463、BAM7、BH3I-1は、Bcl-wを特異的に標的とするようにデザインされた選択的阻害剤である。A-1155463はBcl-wの抗アポトーシス機能を阻害し、Bcl-wを発現している細胞ではアポトーシスを直接活性化する。Bcl-2ファミリー阻害剤であるBAM7は、Bcl-wを含む抗アポトーシスメンバーとプロアポトーシスタンパク質との相互作用を調節し、細胞死を促進する。BH3I-1はBH3模倣物質で、プロアポトーシスタンパク質のBH3ドメインを模倣し、Bcl-wに直接関与してアポトーシスを誘発する。BAM8-22とBH3I-2は、Bcl-wのBH3結合ポケットに結合するように設計された低分子で、プロアポトーシスタンパク質との相互作用を阻害する。これらのBH3模倣体は、Bcl-wの標的阻害を通じてアポトーシスを直接活性化する可能性がある。