Bcl-6阻害剤
一般的なBcl-6阻害剤としては、I-BET 151塩酸塩CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、UMI-77 CAS 518303-20-3、ABT 263 CAS 923564-51-6、(+/-)-JQ1およびSabutoclax CAS 1228108-65-3が挙げられるが、これらに限定されない。
Bcl-6、またはB細胞リンパ腫6は、リンパ球の発達と機能において重要な役割を果たすことが知られているジンクフィンガー転写抑制因子です。特に、Bcl-6はリンパ節や脾臓内でB細胞が成熟し、増殖し、親和性成熟およびクラススイッチ組換えを行う胚中心反応において重要な役割を果たします。Bcl-6は特定のDNA配列に結合することで、さまざまな標的遺伝子の転写を抑制し、細胞の応答を効果的に調節し、適切なB細胞の分化と機能を確保します。Bcl-6のバランスの取れた調節は、免疫系の恒常性を維持するために不可欠です。Bcl-6の活性が変異や異常な発現によって調節不全になると、特定の種類のリンパ腫を含むさまざまな細胞異常に寄与する可能性があります。
Bcl-6阻害剤は、Bcl-6タンパク質の活性を特異的に標的とし、調節するために設計された化合物のクラスです。これらの阻害剤は主に、Bcl-6のタンパク質-DNA相互作用を妨害することで機能し、標的遺伝子への結合を防ぎ、その抑制活性を阻害します。これらの化合物の中には、Bcl-6が認識するDNA配列を模倣し、競合的阻害剤として作用するものもあります。他のものはタンパク質自体を標的とし、DNA結合能力を妨げる立体構造の変化を誘導することがあります。さらに、特定のBcl-6阻害剤は、Bcl-6とその共抑制因子との相互作用を妨害し、その転写抑制活性を調節することもあります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
主にBETブロモドメイン阻害剤であるが、I-BET151はBcl-6を介した抑制にも効果を示している。Bcl-6に関する正確なメカニズムは完全には明らかになっていない。 | ||||||
UMI-77 | 518303-20-3 | sc-507475 | 5 mg | $130.00 | ||
UMI-77はBcl-2ファミリーのもう一つのメンバーであるMcl-1を標的としている。Bcl-6に間接的な影響を及ぼす可能性はあるが、直接的な相互作用とそのメカニズムはまだ完全には解明されていない。 | ||||||
ABT 263 | 923564-51-6 | sc-207241 | 5 mg | $240.00 | 16 | |
主にBcl-2、Bcl-xl、Bcl-w阻害剤であるが、Navitoclaxは特定の細胞状況においてBcl-6の機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はBETブロモドメイン阻害剤であるが、Bcl-6の調節に関与している。その主な作用機序はBcl-6を直接阻害することではなく、間接的にその活性を調節することである。 | ||||||
Sabutoclax | 1228108-65-3 | sc-472977 | 1 mg | $330.00 | ||
Sabutoclaxは汎Bcl-2阻害剤である。他のBcl-2ファミリー阻害剤と同様、その主要標的はBcl-6ではないが、間接的にBcl-6活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Obatoclax Mesylate | 803712-79-0 | sc-364221 sc-364221A | 5 mg 10 mg | $94.00 $138.00 | ||
オバトクラックスもまた、Bcl-6調節に関与する可能性のある汎Bcl-2阻害剤であるが、Bcl-6との直接的な相互作用は明確になっていない。 | ||||||
Gossypol | 303-45-7 | sc-200501 sc-200501A | 25 mg 100 mg | $114.00 $225.00 | 12 | |
ゴシポールは綿実に含まれる天然化合物で、いくつかのBcl-2ファミリーを阻害する。Bcl-6に対する効果は間接的なものである可能性があり、さらなる調査が必要である。 | ||||||
YM 155 | 781661-94-7 | sc-364661 sc-364661A | 5 mg 25 mg | $129.00 $497.00 | 3 | |
YM155はサバイビン抑制剤として知られているが、関連経路への作用を通して間接的にBcl-6レベルにも影響を与える可能性がある。 | ||||||
ABT 737 | 852808-04-9 | sc-207242 | 2.5 mg | $200.00 | 54 | |
ABT-737はBcl-2ファミリーの阻害剤で、Bcl-6に間接的な影響を与える可能性があるが、具体的な相互作用はまだ完全に定義されていない。 | ||||||