BC022687の化学的阻害剤は、タンパク質を直接標的とするか、あるいはタンパク質が関与するシグナル伝達経路を標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能を阻害することができる。スタウロスポリンは、タンパク質のキナーゼ活性に不可欠なATP結合部位に結合することで、BC022687の活性を阻害する。この相互作用により、BC022687が適切に機能するために行わなければならないリン酸化現象が妨げられる。同様に、イマチニブは、BC022687が活性を示すシグナル伝達経路に重要な特定のチロシンキナーゼに結合することで作用し、タンパク質の機能を直接阻害する。別の化学物質であるビシンドリルマレイミドIは、BC022687を制御するシグナル伝達経路の重要な構成要素であるプロテインキナーゼC(PKC)を阻害することによって作用し、それによってタンパク質の活性を抑制する。
さらに、いくつかの阻害剤はBC022687の上流にあるキナーゼを標的とし、その活性化を効果的に抑制する。LY294002とWortmanninはともに、BC022687の重要な制御因子であるPI3K/ACT/mTOR経路で重要な役割を果たすホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)を阻害する。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は経路を破壊し、結果としてBC022687の機能を阻害する。ラパマイシンは、この経路内のもう一つの重要なキナーゼであるmTORに直接結合し、その阻害によってBC022687の活性をダウンレギュレートする。PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路内のMEK1/2を選択的に標的とし、BC022687の機能に必要な経路の活性化を阻害する。SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、SP600125はJNKを阻害するが、両者はBC022687の制御に寄与する別々のMAPキナーゼ経路に関与している。トリシリビンは、BC022687の活性の基本経路であるAKTシグナルを直接標的とする。最後に、ゲフィチニブは上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを阻害するが、このチロシンキナーゼはBC022687がその機能を依存するシグナル伝達カスケードの一部である。これらの多様なメカニズムにより、これらの化学物質は、BC022687が依存する主要なシグナル伝達経路を阻害することにより、BC022687の機能阻害に総合的に寄与する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、ATP結合部位をブロックし、タンパク質の活性に必要なリン酸化を阻害することにより、BC022687を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kを標的としてBC022687を阻害し、BC022687がその活性を依存するPI3K依存性のシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、BC022687の活性の上流にあるPI3Kに共有結合して阻害することにより、BC022687の機能を抑制する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORと結合し、BC022687の活性に必要なmTORC1シグナル伝達を阻害することにより、BC022687を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、BC022687が関与するMAPK/ERK経路の上流にあるMEK1/2を阻害することによりBC022687を阻害し、BC022687の活性化を阻止する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK1/2を選択的に阻害することによりBC022687を阻害し、BC022687の機能に必要なMAPK/ERK経路を障害する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPキナーゼを標的として阻害することによりBC022687を阻害し、BC022687がその活性に依存するシグナル伝達経路を破壊する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、JNKを阻害することによってBC022687を阻害し、それによってBC022687がその一部であるJNKシグナル伝達経路を破壊し、タンパク質の機能を阻害する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、BC022687のシグナル伝達経路に重要な役割を果たす特定のチロシンキナーゼを標的とすることで、BC022687を阻害し、タンパク質の活性を抑制する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、BC022687が関与するシグナル伝達カスケードの一部であるEGFRチロシンキナーゼを標的としてBC022687を阻害し、その結果、タンパク質の機能を阻害する。 | ||||||