BC021395阻害剤

一般的なBC021395阻害剤には、エルロチニブ・フリーベースCAS 183321-74-6、ラパチニブCAS 231277-92-2 、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、スニチニブ、遊離塩基 CAS 557795-19-4、パゾパニブ CAS 444731-52-6 などがある。

BC021395の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、その機能を阻害する。エルロチニブとラパチニブは、それぞれ上皮成長因子受容体（EGFR）とヒト上皮成長因子受容体2（HER2）のチロシンキナーゼドメインを標的とする。これらの受容体を阻害することにより、BC021395がその一部である下流のシグナル伝達経路の活性化を抑え、タンパク質の機能的活性を低下させる。同様に、ゲフィチニブは、BC021395がその活性を依存する複数のシグナル伝達カスケードの重要な制御因子であるEGFRを阻害する。EGFRシグナル伝達を停止させることで、ゲフィチニブはBC021395の機能的能力を効果的に制限する。一方、ソラフェニブは、BC021395が関与するシグナル伝達ネットワークの不可欠な構成要素であるRAFキナーゼ、血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）を標的とする。これらのキナーゼが阻害されると、関連する経路が破壊され、BC021395の阻害につながる。

スニチニブとパゾパニブは、BC021395が関与する経路の上流制御因子であるc-Kitなどの受容体とともに、VEGFRとPDGFRも阻害する。これらの受容体の阻害は、結果としてBC021395の機能を抑制する。バンデタニブのRET、VEGFR、EGFRを選択的に阻害する能力は、これらのチロシンキナーゼがBC021395の活性に不可欠な経路の上流にあるため、同様の結果をもたらす。クリゾチニブは、BC021395の制御ネットワークにつながるc-Metと未分化リンパ腫キナーゼ（ALK）を阻害し、その阻害につながる。ダサチニブとボスチニブは、BC021395の活性を支配するシグナル伝達経路に極めて重要なSrcファミリーキナーゼとAblキナーゼを阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、両者ともBC021395の活性低下に寄与する。Bcr-Abl、c-Kit、PDGFRチロシンキナーゼを標的とするイマチニブは、BC021395が関与するシグナル伝達ネットワークの主要な構成要素を阻害し、BC021395の機能を低下させる。VEGFRを強力に阻害するアキシチニブも同様に、BC021395が依存するシグナル伝達経路に影響を与え、その結果、活性が抑制される。これらの阻害剤はそれぞれ、BC021395の適切な機能に必要な特定の分子間相互作用とシグナル伝達経路を破壊し、その阻害をもたらす。