BC005537アクチベーターは、細胞内シグナル伝達カスケードの調節を通じてその機能を実行し、最終的にタンパク質BC005537の活性を増強する化学化合物のキュレーションセットである。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化とそれに続くBC005537のシグナル伝達ネットワーク内の標的のリン酸化を通して、間接的にBC005537の機能的活性を強める。同様に、IBMXはcAMPとcGMPレベルを上昇させ、これらの環状ヌクレオチド依存性経路におけるBC005537の役割をさらに強化する。BC005537の機能を高めるための化学物質のレパートリーは、様々な分子シグナル伝達機構と相互作用する化合物で構成されており、それぞれがBC005537活性の潜在的な上昇に寄与している。フォルスコリンは、cAMPを増加させることにより、極めて重要な活性化因子として機能し、その後、PKAを活性化し、PKAはBC005537制御ネットワーク内のタンパク質をリン酸化することができるため、関連する経路におけるBC005537の役割を強化する。同様に、IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPとcGMPレベルを上昇させることにより、環状ヌクレオチド依存性経路を介したBC005537の活性の増幅をサポートする。
このような綿密なスクリーニングを経て候補となる活性化因子を同定・確認した後、これらの化合物とBC005537との相互作用を理解するためにさらなる研究が行われる。BC005537と結合した活性化因子の原子レベルの詳細を明らかにするために、X線結晶学やNMR分光学などの技術が用いられる。この構造情報は、これらの化合物がどのようにターゲットに関与し、活性の増強を支えるコンフォメーションの変化を明らかにするのに役立つ。同時に、表面プラズモン共鳴(SPR)や等温滴定カロリメトリー(ITC)などの生物物理学的手法を用いた速度論的研究により、活性化物質がBC005537にどの程度速くかつ強固に結合するかなど、これらの相互作用の結合効率や動態に関する知見が得られる。これらの実験は、活性化メカニズムの正確な性質を理解するために不可欠である。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはいくつかのプロテインキナーゼの阻害剤として知られています。これらのキナーゼを阻害することで、EGCGは負の調節シグナルを減少させ、その結果、BC005537が関与するシグナル伝達経路を強化し、BC005537の活性を高める可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、細胞内のcAMPおよびcGMPレベルを増加させます。この上昇により、BC005537が制御している可能性があるcAMPまたはcGMP依存性シグナル伝達経路が促進され、BC005537の活性が高まる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)の活性化因子である。PKCの活性化は、BC005537が関与する経路の調節につながり、それによってBC005537の活性を高める。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアです。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性シグナル伝達カスケードを活性化し、それが直接関与する経路に影響を与えることでBC005537の活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害すると、細胞内のシグナル伝達バランスが変化し、BC005537が関与する経路が増強される可能性があるため、活性が高まる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路の一部であるMEK1/2の阻害剤です。MEKの阻害は、代替経路の活性化につながる可能性があり、代替シグナル伝達経路に関与している場合、BC005537の活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKを阻害することにより、シグナル伝達を他の経路に振り向けることができ、おそらくこれらの代替経路を通じてBC005537の活性を高めることができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187はイオノマイシンに類似したカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルも増加させます。この増加は、BC005537 が一部を構成するカルシウム依存性シグナル伝達経路を増強することで、BC005537 の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体と相互作用してシグナル伝達経路を活性化し、BC005537がこれらのシグナル伝達経路に関与している場合、BC005537の活性の増強につながる可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルジンは筋小胞体/小胞体カルシウムATPase(SERCA)の阻害剤です。カルシウムのホメオスタシスを崩すことで、BC005537の機能活性を高める可能性のあるシグナル伝達経路を活性化することができます。 |