BART1 アクチベーター

フォルスコリンは、インド原産のコリウス（Coleus）という植物が生成するジテルペンである。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させる。cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は標的タンパク質をリン酸化し、BART1 が PKA 依存性のリン酸化の影響を受ける場合、BART1 の機能活性を向上させることができる。

イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤である。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKA活性を維持し、PKAを介したシグナル伝達経路を通じてBART1の機能活性を潜在的に高める可能性がある。

アニソマイシンは、タンパク質合成阻害剤として作用するピロリジン系抗生物質である。それ以外にも、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼ（SAPK）を活性化することができる。BART1の活性がストレスまたはJNK媒介シグナル伝達によって調節される場合、アニソマイシンは間接的にBART1の機能を強化する可能性がある。

PD 98059はMEKの選択的阻害剤であり、MEKはMAPK経路においてERKの上流で作用します。MEKを阻害することで、PD 98059は代償経路を増強する適応応答を引き起こし、BART1がこれらの代償機構の一部である場合には、間接的にBART1の活性を増強する可能性があります。

PMAは、フォルボールのジエステルであり、強力な腫瘍プロモーターとしてPKCの活性化因子として作用します。 PKCを活性化することで、PMAはBART1の機能を調節するシグナル伝達経路を増強する可能性があります。BART1がPKC媒介のリン酸化によって制御されている場合、BART1の機能は調節されます。

イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化させる可能性があります。BART1の活性がカルシウムシグナル伝達によって調節されている場合、イオノマイシンによる細胞内カルシウムの増加はBART1の機能を強化する可能性があります。

塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ 3（GSK-3）を阻害することが知られています。 GSK-3の阻害は、Wntシグナル伝達経路の構成要素を活性化させる可能性があり、Wnt経路の中間体によってBART1が調節されている場合、BART1の活性を間接的に高める可能性があります。

A23187は、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウム濃度を増加させ、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化するカルシウムイオンチャネルです。BART1の機能がカルシウム依存性である場合、A23187はBART1の活性を高める可能性があります。

オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ PP1 および PP2A の強力な阻害剤であり、さまざまなタンパク質のリン酸化レベルを増加させます。BART1 の機能がリン酸化状態に依存している場合、オカダ酸は脱リン酸化を阻害することで間接的に BART1 の活性を高める可能性があります。

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤です。PI3Kの阻害は下流のシグナル伝達に変化をもたらし、BART1がPI3K/Akt経路の一部である場合にはBART1の活性を潜在的に高める可能性があります。