BAR-1 アクチベーター

一般的なBAR-1活性化剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、GSK-3インヒビターIX CAS 667463-62-9、GSK-3インヒビターXVI CAS 252917-06-9、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3およびIWP-2 CAS 686770-61-6が挙げられるが、これらに限定されない。

BAR-1は、基本的な生物学的プロセスを理解するための貴重なモデル生物である線虫において、Wntシグナル伝達経路の中で極めて重要な役割を果たしているタンパク質である。哺乳類のβ-カテニンに対するホモログとして、BAR-1は発生と細胞分化の間の遺伝子発現制御に必須な転写共活性化因子である。Wnt経路自体は高度に保存されており、細胞運命、増殖、極性の制御に複雑に関与している。この経路の中で、BAR-1の主な機能は、核内に入り、転写因子に関与することによって、Wnt標的遺伝子の転写を仲介することである。この経路の適切な機能と制御は、正常な生物の発生と細胞の恒常性にとって極めて重要である。

BAR-1の発現は、Wntシグナル伝達経路の構成要素と相互作用することで効果を発揮する様々な化学化合物によって影響を受ける。例えば、塩化リチウムのような化合物は、β-カテニンホモログのリン酸化とそれに続く分解を担うキナーゼであるGSK-3βを阻害し、BAR-1の蓄積と発現の増加をもたらす。同様に、6-ブロモインジルビン-3'-オキシム（BIO）やCHIR99021のような分子はGSK-3β阻害剤として作用し、それによってBAR-1の発現をアップレギュレートする可能性がある。IWR-1やXAV939のような他の化合物は、β-カテニンレベルを制御する破壊複合体の一部であるAxinを安定化することにより、Wnt経路の上流で作用し、BAR-1の存在を増大させる。SkQ1やJW55のような化合物も、それぞれミトコンドリア機能を調節し、タンキラーゼを阻害するという役割を通して、BAR-1の発現を誘導する可能性がある。これらの化合物はそれぞれ、BAR-1の発現レベルを決定する複雑な制御ネットワークに貢献しており、細胞機能と生物の発達を維持する複雑な相互作用の網の目を強調している。