Bad阻害剤

一般的な阻害剤には、タキソール CAS 33069-62-4、β-エストラジオール CAS 50-28-2、ラパマイシン CAS 53123-88-9、デキサメタゾン CAS 50-02-2、コレカルシフェロール CAS 67-97-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

Bad（BCL2 Associated Agonist of Cell Death）は、Bcl-2タンパク質ファミリーに属するプロアポトーシス（細胞死促進）タンパク質です。このファミリーは、アポトーシス（プログラムされた細胞死）の調節において重要な役割を果たすタンパク質で構成されています。このファミリーのタンパク質は、その機能に基づいて、細胞死を促進するプロアポトーシスと、細胞死を抑制するアンチアポトーシスに分類されます。特にBadは、Bcl-2やBcl-xLなどのアンチアポトーシスタンパク質に結合し、それらの細胞保護効果を中和することで細胞死を促進します。

Badの活性は、そのリン酸化状態によって調節されます。リン酸化されると、Badは細胞質に隔離され、アポトーシスを促進することができなくなります。逆に、脱リン酸化されたBadはミトコンドリアに移行し、そのプロアポトーシス機能を発揮します。

Bad阻害剤は、通常、Badの脱リン酸化やアンチアポトーシスBcl-2ファミリーのメンバーとの相互作用を防ぐことで、Badタンパク質の活性を調節するために設計された化合物です。これらの化合物は、細胞環境におけるアポトーシスのバランスを細胞死から遠ざけることができます。これらの阻害剤が機能する分子メカニズムはさまざまです。あるものは、Badとその結合パートナーとのタンパク質間相互作用に直接干渉するかもしれませんし、他のものはBadのリン酸化状態を調節する上流のシグナル伝達経路を標的にするかもしれません。