B9D2 アクチベーター

一般的なB9D2活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、PMA CAS 16561-29-8などがあるが、これらに限定されない。

B9D2は、様々な細胞内経路に関与して活性化を開始することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの上昇は続いてプロテインキナーゼA（PKA）活性を増強し、B9D2をリン酸化して活性化する。イソプロテレノールもまた、βアドレナリン受容体に結合することで同様の作用を示し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMP濃度を上昇させる。イオノマイシンは異なるメカニズムで作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達カスケードを活性化し、B9D2の活性化につながる可能性がある。イオノマイシンの作用は、タンパク質の活性化制御におけるカルシウムシグナル伝達経路とリン酸化経路の間のクロストークの可能性を強調している。

IBMXとザプリナストは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを上昇させ、それによってcAMPの分解を防ぎ、間接的にPKAの活性化を促進し、B9D2を活性化することができる。PGE2はGタンパク質共役型受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを介してcAMPを上昇させ、再びPKAを介したB9D2の活性化につながる可能性がある。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、細胞表面レセプターをバイパスしてPKAを直接活性化し、B9D2をリン酸化して活性化する。他の化学物質は、タンパク質の脱リン酸化を阻害することによって作用する。カリクリンAとオカダ酸はプロテインホスファターゼを阻害し、脱リン酸化を阻害するため、B9D2がリン酸化によって制御されている場合、B9D2の活性化が長引く可能性がある。L-858051とフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、B9D2のリン酸化につながる事象のカスケードを引き起こす可能性がある。アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であるが、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼを活性化し、B9D2をリン酸化して活性化をもたらす。これらの化学的活性化因子は、それぞれの経路を通じて、B9D2の活性化状態に収束し、B9D2が発現している細胞内でその役割を持続させることができる。