B7-H3阻害剤
一般的なB7-H3阻害剤としては、Chrysin CAS 480-40-0、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、SP600125 CAS 129-56-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
B7-H3阻害剤は、さまざまなシグナル伝達経路を通じてB7-H3タンパク質に対する抑制効果を発揮する多様な化合物群を構成しています。これらの経路は、転写レベルおよび転写後レベルの両方でB7-H3の発現調節において重要な役割を果たします。例えば、クリシンはNF-κBシグナル伝達経路を調節することにより間接的にB7-H3を抑制します。クリシンはIκBキナーゼ阻害剤として作用し、IκBαのリン酸化およびその後の分解を妨げ、NF-κBの核への移行を防ぎます。この妨害によりB7-H3の発現が抑制され、NF-κBとB7-H3の調節間の複雑な相互作用が示されます。
同様に、SB203580はp38 MAPK経路を標的とすることにより間接的な阻害剤として機能し、B7-H3の発現に影響を与えます。SB203580によるp38αの阻害は、B7-H3の転写後調節を含む下流のシグナル伝達イベントを妨げ、B7-H3 mRNAの翻訳および安定性を低下させます。これらの例は、B7-H3阻害剤が採用する多様なメカニズムを強調し、B7-H3発現に密接に関連するさまざまな細胞経路を巧妙に調節する能力を示しています。
さらに、ラパマイシンやLY294002のような化合物は、それぞれmTORC1およびPI3K/Akt経路を通じて間接的にB7-H3を抑制します。これらの阻害剤は、mTORC1が翻訳レベルでB7-H3の発現に影響を与える一方で、PI3K/Aktは転写レベルで影響を与えるという、B7-H3調節の複雑さを示しています。これらの阻害剤が標的とする多様な経路は、B7-H3調節の多面的な性質を強調しています。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンはNF-κBシグナル伝達経路を調節することで間接的にB7-H3を阻害する。IκBキナーゼの強力な阻害剤として作用するクリシンは、IκBαのリン酸化とそれに続く分解を妨げ、NF-κBの核への移行を阻止する。この阻害により、B7-H3の発現に関与するものを含む標的遺伝子の転写活性化が抑制され、間接的にB7-H3がダウンレギュレートされる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPK経路に影響を与えることで、B7-H3の非特異的阻害剤として作用します。この化学物質は、この経路の主要なキナーゼである p38α を阻害し、下流のシグナル伝達イベントを遮断します。重要なのは、p38 MAPK が B7-H3 の転写後調節に関与しており、SB203580 がこの経路に作用することで B7-H3 mRNA の翻訳と安定性が低下することです。その結果、B7-H3 タンパク質のレベルが低下し、その阻害に寄与します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTORC1シグナル伝達経路を阻害することで、B7-H3に間接的に作用する。mTORC1は、HIF-1αの安定性を制御することでB7-H3の発現を調節することが知られている。ラパマイシンはmTORC1を阻害することでHIF-1αの蓄積を妨げ、その結果B7-H3の転写をダウンレギュレートする。この間接的な調節により、B7-H3タンパク質のレベルと活性が低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKシグナル伝達経路を標的としてB7-H3のインダイレクト阻害剤として作用します。JNKを阻害することで、SP600125はAP-1転写因子を含む下流のシグナル伝達カスケードを遮断します。AP-1はB7-H3の転写活性化に関与しています。その結果、SP600125によるJNKの阻害はAP-1活性の低下とB7-H3の発現の減少につながり、間接的な阻害に寄与します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Aktシグナル伝達経路の阻害を介して、B7-H3の非直接的な阻害剤として機能します。AktがB7-H3の発現を促進する役割を担っていることを踏まえると、LY294002によるAktのリン酸化阻害はB7-H3の発現減少につながります。この間接的な調節は転写レベルで起こり、Akt活性の低下はB7-H3遺伝子発現に関与する転写因子の活性化の減少につながります。 | ||||||
NFκB Activation Inhibitor II, JSH-23 | 749886-87-1 | sc-222061 sc-222061C sc-222061A sc-222061B | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $210.00 $252.00 $1740.00 $1964.00 | 34 | |
JSH-23とも呼ばれるこの化合物は、NF-κBシグナル伝達経路を標的としてB7-H3の作用を間接的に阻害する。NF-κBの核移行を阻害することで、JSH-23はB7-H3プロモーター領域への結合を妨げる。この干渉によりB7-H3の転写活性化が阻害され、mRNAレベルが低下し、その結果B7-H3タンパク質の発現が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kシグナル伝達経路を標的とすることで、B7-H3の非直接的な阻害剤として作用する。PI3Kの不可逆的阻害により、WortmanninはB7-H3の発現を制御することが知られている下流のAkt/mTOR経路を阻害する。その結果、Akt活性の阻害によりB7-H3の転写活性化が妨げられ、mRNAレベルが低下し、それに続いてB7-H3タンパク質の発現が減少する。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MEK/ERKシグナル伝達経路を標的とすることで、B7-H3の作用を間接的に阻害します。ERKの上流にあるキナーゼであるMEKを阻害することで、トラメチニブはB7-H3の発現を制御するリン酸化カスケードを阻害します。具体的には、この化合物はB7-H3遺伝子発現に関与する転写因子の活性化を阻害し、その結果、mRNAレベルが低下し、それに続いてB7-H3タンパク質の発現が阻害されます。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、NF-κBシグナル伝達経路を標的とすることで、B7-H3のインヒビターとして間接的に作用する。BAY 11-7082は、IκBαのリン酸化とそれに続くNF-κBの活性化を阻害することで、B7-H3の転写活性化を阻害する。この阻害により、mRNAレベルが低下し、それに続いてB7-H3タンパク質の発現が低下し、間接的な阻害につながる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK/ERKシグナル伝達経路を標的とすることで、B7-H3の作用を間接的に阻害する。MEKを阻害することで、PD98059はB7-H3の発現を制御するリン酸化カスケードを阻害する。この化合物はB7-H3遺伝子発現に関与する転写因子の活性化を阻害し、その結果、mRNAレベルが低下し、それに続いてB7-H3タンパク質の発現が阻害される。 | ||||||