B42 アクチベーター

一般的なB42活性化剤には、9-cis-レチノイン酸 CAS 5300-03-8、GW 3965塩酸塩 CAS 405911-17-3、ロシグリタゾン アゾーン CAS 122320-73-4、T 0901317 CAS 293754-55-9 および SR 12813 CAS 126411-39-0。

PNRC1活性化剤は主に核内受容体を調節することによって機能する。この化学物質群はしばしばリガンドとして機能し、それぞれの核内受容体に結合して活性化する。一旦活性化されると、これらの受容体はコンフォメーションシフトを起こし、PNRC1のようなコアクチベーターに受容されやすくなる。核内受容体とコアクチベーターとの間のこの連絡は、遺伝子の転写調節に不可欠であり、本質的にはこれらの遺伝子によって規定される細胞プロセスを調節する。

9-cisレチノイン酸、ベキサロテン、LG100268は、核内受容体であるRXRに特異的である。これらの化学物質がRXRに結合すると、受容体はPNRC1の結合を助長するようになり、RXRの制御下にある遺伝子の転写が増幅される。一方、GW3965はLXRを、T0901317はFXRを、SR-12813はFXRをそれぞれ標的とする。LXRは脂質代謝に重要な役割を果たし、FXRは胆汁酸代謝に不可欠である。これらの受容体がアゴニストによって活性化されると、PNRC1が関与する道が開かれ、これらの代謝経路に極めて重要な遺伝子の転写が強化される。ロシグリタゾン、L165041、GW0742、テルミサルタンの標的となるPPARγとPPARδは、脂質代謝と細胞のエネルギー恒常性に重要である。その活性化は、PNRC1のようなコアクチベーターを収容できる構造変化をもたらし、これらの細胞プロセスの中心となる遺伝子の転写を導く。スルフォラファンの作用は少し異なり、酸化ストレス応答に関与する転写因子NRF2を活性化する。この活性化はPNRC1を転写に引き込み、抗酸化反応に重要な遺伝子に影響を与える。まとめると、これらの化学物質は、特定のレセプターや経路に作用することで、PNRC1の共活性化能力を調節する道を提供する。