3E のような PRAME の化学的阻害剤は、主にその分解経路を阻害することによって、いくつかの機序でこのタンパク質の機能阻害につながる。MG-132、ラクタシスチン、ボルテゾミブ、カーフィルゾミブ、オプロゾミブ、マリゾミブ、ベルケイド、イキサゾミブ、デランゾミブなどのプロテアソーム阻害剤はすべて、プロテアソーム分解プロセスを阻害することによって機能する。プロテアソームはユビキチン化タンパク質を分解する複合体であり、その阻害により細胞内にそのようなタンパク質が蓄積する。プロテアソームの活性が停止すると、3Eのようなユビキチン化PRAMEが蓄積し、細胞内にタンパク質が過剰に蓄積することになる。この蓄積は、過剰なタンパク質が凝集したり、適切に折り畳まれなかったりして、機能阻害につながるため、正常な細胞プロセスを混乱させる可能性がある。プロテアソーム阻害による3E様PRAMEの蓄積は、細胞の恒常性維持に重要な、正常なターンオーバーも阻害する可能性がある。
さらに、ある種の化学物質は、タンパク質の翻訳後修飾に影響を及ぼし、それによってタンパク質の機能に影響を及ぼす可能性がある。例えば、ステロイド合成や細胞環境に影響を及ぼすことが知られているエクセメスタンやアミノグルテチミドは、3EのようなPRAMEの修飾状態を変化させる可能性がある。翻訳後修飾の変化は、タンパク質の安定性、他の細胞成分との相互作用、あるいは細胞内での全体的な活性に影響を与える可能性がある。これらの修飾を変化させることにより、ExemestaneとAminoglutethimideは、3EのようなPRAMEの機能阻害につながる可能性がある。イソチオシアン酸ベンジルもまた、ユビキチン-プロテアソーム経路を阻害することによってこの過程に関与し、分解障害による凝集やミスフォールディングという同じ結果をもたらす可能性がある。
関連項目
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Benzyl isothiocyanate | 622-78-6 | sc-204641 sc-204641A | 5 g 25 g | $46.00 $153.00 | 1 | |
ベンジルイソチオシアネートは、異常なタンパク質の分解に重要な役割を果たすユビキチン-プロテアソーム経路を阻害します。この経路を阻害することで、PRAME様3Eの分解が妨げられ、凝集や異常な折りたたみによる機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げます。ユビキチン化PRAME様3Eの蓄積は、その正常な分解とターンオーバーの障害により、その機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは、プロテアソーム分解経路を特異的に阻害します。プロテアソームがPRAMEを3Eのように分解できない場合、そのタンパク質の蓄積を招き、凝集や不適切な折りたたみによる機能喪失につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはジペプチジルボロン酸アナログであり、26Sプロテアソームを阻害します。この阻害により、3EのようなPRAMEが蓄積し、過剰なタンパク質が細胞プロセスを妨害することで機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
カーフィルゾミブは不可逆的に20Sプロテアソームを阻害し、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらします。これにより、PRAMEのような3Eの正常なプロテアソーム分解が妨げられ、機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
オプロゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、3Eのようなユビキチン化PRAMEの蓄積を引き起こし、正常な分解過程を阻害することによりその機能を阻害する。 | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
イキサゾミブは20Sプロテアソームを選択的に阻害するため、3Eのようなユビキチン化PRAMEが増加し、正常なタンパク質のターンオーバーが阻害されることによる機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | $160.00 $300.00 | ||
デランゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、3EのようなPRAMEの蓄積を引き起こし、その分解経路を損なうことによって機能阻害を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
エキセメスタンは、エストロゲン値を低下させるアロマターゼ阻害剤であり、タンパク質の翻訳後修飾に影響を及ぼす可能性があります。具体的には、PRAMEのような3Eの修飾状態を変化させることでその機能を阻害し、その活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Aminoglutethimide | 125-84-8 | sc-207280 sc-207280A sc-207280B sc-207280C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $41.00 $143.00 $530.00 $2020.00 | 2 | |
アミノグルテチミドは、いくつかのステロイドの合成を阻害し、細胞環境やタンパク質の翻訳後修飾を変化させる可能性がある。これにより、PRAME様3Eの安定性や他のタンパク質との相互作用に影響を与え、機能阻害につながる可能性がある。 |