AURA1 アクチベーター

一般的なAURA1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ホルボールCAS 17673-25-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、アニソマイシンCAS 22862-76-6、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

AURA1活性化因子には、様々なシグナル伝達機構を介してタンパク質AURA1の活性化を促進することが知られている、多様な化合物群が含まれる。各活性化因子は、直接リン酸化を誘導するか、あるいは細胞内環境を調節してAURA1の活性化を促進することによって作用する。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることで機能し、PKA活性化を誘発する。PKAは次にAURA1を直接リン酸化し、キナーゼ活性の増強につながる。同様に、PMAはPKCを介して作用し、PKCもAURA1をリン酸化の標的とする。一方、イオノマイシンとA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを介して間接的にAURA1の活性化を促進する。上皮成長因子（EGF）は受容体レベルで作用し、EGFRに結合すると下流のキナーゼが活性化され、AURA1に作用する。対照的に、アニソマイシンはJNKのようなSAPKの活性化を通して、過酸化水素は酸化ストレス経路を通して、AURA1の活性化につながる。

さらに、AURA1の活性はキナーゼによるリン酸化だけでなく、脱リン酸化の防止によっても制御されている。カリクリンAやオカダ酸のような化合物は、AURA1を不活性化するリン酸化酵素を阻害し、活性状態を維持する。タプシガルギンは、SERCA阻害を介してカルシウムのホメオスタシスを破壊することにより、間接的にAURA1の活性化に寄与し、次にAURAIに関連するカルシウム依存性キナーゼ活性に影響を与える。