AUP1阻害剤は、AUP1(古代ユビキタスタンパク質1)の酵素活性を調節する有機化合物の一群である。AUP1は細胞の脂質滴生物学において極めて重要な役割を担っており、脂質の貯蔵と細胞のエネルギー恒常性に関与する重要な小器官である脂質滴の形成と分解の両方において重要な調節因子として働いている。このクラスの阻害剤は、AUP1タンパク質の特定の結合部位と相互作用するように巧みに設計されており、それによって細胞内の脂質代謝における機能的役割に影響を及ぼす。AUP1阻害剤の開発と探索には、分子モデリング、構造解析、阻害剤とAUP1酵素との分子間相互作用の詳細な調査を含む包括的なアプローチが必要である。このような多面的な戦略により、AUP1に対する特異性を高め、効力を増強し、細胞環境内での適合性を向上させるために、阻害剤を最適化することを目指している。AUP1の構造的な複雑さと、脂質液滴動態におけるその役割を深く理解することは、この化学クラスの効果的な阻害剤を合理的に設計するために不可欠である。
AUP1阻害剤の研究と設計の第一の目的は、AUP1が介在する脂質滴制御を支配する分子の複雑さを解明することである。これらの阻害剤は、AUP1が脂質の貯蔵、ターンオーバー、および関連する細胞プロセスに影響を及ぼすメカニズムを解明するために不可欠なツールである。AUP1を選択的に阻害することで、研究者たちは脂質滴動態の根底にある正確な分子メカニズムの解明を目指している。AUP1阻害剤の継続的な改良と探索は、細胞の脂質代謝と脂質滴の生物学を支配する基本的プロセスの理解を進める上で不可欠である。AUP1阻害の解明を通じて、細胞内での脂質滴の形成と分解を促す複雑な分子メカニズムに対する理解が深まり、AUP1の広範な細胞内意義と脂質関連の細胞機能への影響に関する新たな洞察が明らかになる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
システイン残基を修飾できる化合物として広く使われているNEMは、小胞体関連タンパク質の分解に関わるAUP1の活性を阻害することが報告されている。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
主に抗悪性腫瘍剤として使用される化合物であるヒドロキシ尿素は、AUP1を阻害することが報告されている。 | ||||||
Atglistatin | 1469924-27-3 | sc-503147 | 5 mg | $330.00 | ||
当初、脂肪トリグリセリドリパーゼ(ATGL)の選択的阻害剤として同定されたアトグリスタチンは、脂質代謝経路への関与により、間接的にAUP1に影響を及ぼすことが示唆されている。 | ||||||
Gallotannin | 1401-55-4 | sc-202619 sc-202619A sc-202619B sc-202619C sc-202619D sc-202619E sc-202619F | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg 5 kg | $25.00 $36.00 $66.00 $76.00 $229.00 $525.00 $964.00 | 12 | |
多様な生物学的活性を持つ天然由来のポリフェノールであるタンニン酸は、AUP1が関与している可能性のある小胞体関連分解を阻害する可能性について研究されてきた。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
オートファジーの阻害剤として知られているが、3-MAは脂質代謝経路にも影響を与え、AUP1が制御するプロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
抗炎症作用を持つ化合物であるサリチル酸は、ER関連分解に作用することが示唆されており、この分解にはAUP1が関与している可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
小胞体カルシウムのホメオスタシスを破壊することが知られている化合物であるタプシガルギンは、小胞体関連分解に影響を与え、AUP1に影響を与える可能性があることが報告されている。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
広く使用されているプロテアソーム阻害剤であるMG-132は、小胞体関連分解経路を調節することにより、間接的にAUP1活性に影響を与えることができる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ERにおけるタンパク質のグリコシル化を阻害する化合物であるツニカマイシンは、AUP1が関与している可能性があるER関連分解に影響を与えることが示唆されている。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを活性化することで知られる化合物であるフォルスコリンは、脂質代謝経路への影響について研究されており、間接的にAUP1に影響を与える可能性がある。 | ||||||