AU022751 アクチベーター

ビスフェノールAはエストロゲン受容体に結合することができ、これによりPI3K/AktやMAPK/ERKなどのシグナル伝達経路が活性化される可能性がある。EZH阻害タンパク質がこれらの経路に反応する細胞では、ビスフェノールAがエストロゲン受容体に結合することによる下流への影響が、翻訳後修飾を通じてEZH阻害タンパク質の活性化につながる可能性がある。

トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチン構造を開き、転写因子のアクセスを容易にすることができる。これにより、その活性化を促す転写因子がDNA上の調節領域にアクセスできるようになり、EZH阻害タンパク質が活性化される可能性がある。

5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、DNAメチル化を減少させる。これにより、EZH抑制タンパク質の活性化につながる可能性がある。その活性化に寄与する遺伝子の発現を可能にしたり、EZH抑制タンパク質自体の制御領域のメチル化状態に直接影響を与えたりすることによってである。

SAHA（別名ボリノスタット）は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤のひとつであり、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチンを開いた状態にする。これにより、EZH阻害タンパク質の活性化に関与する遺伝子の転写が促進され、機能的活性化につながる可能性がある。

レチノイン酸はレチノイン酸受容体（RAR）を活性化し、遺伝子発現を調節することができます。RARの活性化は、EZH阻害タンパク質と直接相互作用し、それを活性化するタンパク質をコードする遺伝子の活性化につながる可能性があります。

ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、特定の転写因子の活性を調節することもできる。チロシンキナーゼの阻害により、EZH阻害タンパク質を活性化させる可能性がある。これは、その活性化状態を抑制する可能性があるチロシンキナーゼの阻害によるもの、またはその活性化を促進する転写因子の活性を促進することによるものと考えられる。

短鎖脂肪酸であるナトリウム・ブチレートはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用する。これはEZH阻害タンパク質の制御領域周辺のヒストンのアセチル化を増加させ、それによりその活性化に関与する遺伝子の転写を促進することで、その活性化を促進する可能性がある。

レスベラトロールは、脱アセチル化プロセスに関与するサーチュイン経路を活性化することができる。サーチュインの活性化は、その制御要素の近くにあるヒストン上の抑制マーカーの脱アセチル化を促進することでEZH抑制タンパク質の活性化につながり、それによってその活性化を促す環境が整う可能性がある。

クルクミンはNF-κBシグナル伝達を阻害することが知られており、この経路は特定の遺伝子の抑制に関与している可能性がある。この経路の阻害は、NF-κB媒介による活性化に必要な因子の抑制を防ぐことでEZH抑制タンパク質の活性化につながる可能性がある。

スペルミジンはオートファジーを誘導し、エピジェネティックな調節に影響を与える可能性があります。オートファジーの促進により、スペルミジンはEZH阻害タンパク質を負に調節するタンパク質の分解を促進し、その結果、EZH阻害タンパク質を活性化する可能性があります。