AU021838 アクチベーター

一般的なAU021838活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

AU021838活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を通して間接的にAU021838の機能的活性を高める様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとIBMXは、どちらもcAMP-PKAシグナル軸に影響を与え、プロテインキナーゼAの活性化につながる。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸を介する脂質シグナル伝達は、AU021838をリン酸化するキナーゼを活性化し、その活性を効果的に増加させる可能性がある。タプシガルギンとA23187はともに細胞内カルシウムレベルを操作し、AU021838の機能を増強するカルシウム依存性キナーゼの活性化につながる可能性がある。PMAはPKCを活性化し、エピガロカテキンガレートは特定のキナーゼを阻害することで、AU021838のリン酸化とそれに続く活性化を導く可能性がある。

AU021838活性のさらなる調節は、LY294002とWortmanninによるPI3Kシグナル伝達の変化、およびSB203580とU0126によるMAPK経路の変化によって達成され、これらはすべてAU021838の活性化を促進する可能性がある。これらの化合物は、特定のキナーゼやシグナル伝達経路を阻害することで、AU021838の競合や負の制御を減少させ、活性化を促進させる可能性がある。スタウロスポリンは広域阻害剤であるが、逆説的に、特定のキナーゼによる阻害を解除することによって、AU021838を含むシグナル伝達経路の選択的活性化をもたらすかもしれない。総合すると、これらの活性化剤は細胞内シグナル伝達に対する標的作用を通して、AU021838の発現をアップレギュレートしたり直接活性化したりすることなく、AU021838が介在する機能の増強を促進する。