ATHL1 アクチベーター
一般的なATHL1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ATHL1は、さまざまな細胞内シグナル伝達経路を通じて、そのリン酸化とそれに続く活性化を促進する。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを直接上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは標的タンパク質のセリン残基やスレオニン残基をリン酸化することが知られており、ATHL1にPKAが認識できるような残基があれば、フォルスコリンはその活性化につながる。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として機能し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、間接的にPKA活性を維持する。別の経路では、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）がプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKC特異的リン酸化部位があればATHL1をリン酸化する可能性がある。ビシンドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、ある条件下ではPKCも活性化し、ATHL1に作用する可能性がある。
上皮成長因子（EGF）はその受容体を刺激し、MAPK/ERK経路を介したリン酸化カスケードを引き起こし、その下流標的としてATHL1が含まれる可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化することができ、ATHL1がこれらのキナーゼの基質であれば、リン酸化される可能性がある。アニソマイシンは、タンパク質合成を阻害することにより、JNKなどのストレス活性化タンパク質キナーゼを間接的に活性化し、このキナーゼもATHL1を標的とする可能性がある。カリクリンAとオカダ酸は共に、タンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aを阻害し、細胞内のタンパク質リン酸化を全般的に増加させる。もしATHL1が通常これらのリン酸化酵素によって脱リン酸化されるなら、これらの阻害剤はリン酸化状態を維持することにより、ATHL1の活性化をもたらす可能性がある。最後に、スペルミンと過酸化水素は、それぞれNMDA受容体活性と酸化ストレスシグナルの調節を介してATHL1に影響を与え、ATHL1を標的とする様々なキナーゼの活性化につながる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼ（PDE）の非選択的阻害剤であり、cAMPの分解を妨げます。cAMPレベルの上昇は間接的にPKA活性を高め、リン酸化によるATHL1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCのリン酸化部位がATHL1上に存在する場合、PKCはATHL1をリン酸化し活性化する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化します。 ATHL1 が CaMK の基質である場合、CaMK によるリン酸化と活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化します。ATHL1がSAPKの基質である場合、これらのキナーゼによるリン酸化を介した活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性化につながる。PKAは、ATHL1上にPKA認識部位があれば、リン酸化によってATHL1を活性化することができる。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1（PP1）および2A（PP2A）の強力な阻害剤であり、細胞内のリン酸化レベルを増加させる。ATHL1の脱リン酸化が通常PP1またはPP2Aによって制御されている場合、カルシクリンAによる阻害は、リン酸化の維持を通じてその活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $61.00 $196.00 $277.00 $901.00 | 1 | |
スペルミンはNMDA受容体の活性を調節することができ、NMDA受容体が活性化すると、細胞内のカルシウムレベルが上昇します。このカルシウムの上昇はカルシウム依存性タンパク質である場合、CaMKを活性化し、ATHL1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $31.00 $61.00 $95.00 | 28 | |
過酸化水素は酸化ストレスシグナルに関与しており、さまざまなキナーゼおよびホスファターゼの活性を調節することができます。ATHL1が酸化還元感受性キナーゼによって制御されている場合、その活性化は酸化修飾によって起こる可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質のリン酸化レベルを増加させる可能性があるカリキュリンAと同様に、PP1 および PP2A の特異的阻害剤です。もしATHL1がこれらのホスファターゼの基質である場合、それらの阻害はATHL1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは選択的PKC阻害剤であるが、特定の条件下では活性化剤としても機能する。ATHL1の文脈において、もしPKCがATHL1のリン酸化と活性化に関与している場合、Bisindolylmaleimide IはPKC活性の調節を通じて間接的な活性化剤として作用する可能性がある。 | ||||||