ATAD2 アクチベーター

一般的なATAD2活性化物質としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、アナカルド酸 CAS 16611-84-0、5-アザシチジン CAS 320-67-2、Chaetocin CAS 28097-03-2、および(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。

ATAD2活性化剤は、ATPaseファミリー、AAAドメイン含有2としても知られるATAD2タンパク質の活性を特異的に増加させる化合物のカテゴリーである。ATAD2は、AAA+（ATPases Associated with diverse cellular Activities）ファミリーに属する酵素で、ATP加水分解によるエネルギーを利用して様々な細胞機能を実行する役割を果たすことで知られている。ATAD2は、アセチル化されたリジン残基を認識するブロモドメインとATPaseドメインを持ち、DNAとヒストンの相互作用を変化させることにより、クロマチンをリモデリングし、遺伝子発現に影響を与える役割が示唆されている。ATAD2の活性化因子は、ATAD2のATPase活性を増強したり、他のタンパク質やクロマチン構成要素との相互作用を促進したりする分子である。

ATAD2活性化因子の化学構造は様々で、タンパク質の様々な部分と相互作用し、そのコンフォメーション、ATPアーゼ活性、ブロモドメイン機能に影響を与えるように設計されている。ATAD2活性化因子の中には、ATPアーゼドメインに結合して活性型に安定化させたり、ATPに対する親和性を高めたりするものがあり、その結果ATAD2が制御するエネルギー依存性のプロセスに影響を与える可能性がある。他の活性化因子はブロモドメインを標的とし、ATAD2がヒストン上のアセチル化リジンと相互作用する能力に影響を与えるかもしれない。ATAD2に対する特異的な作用により、これらの活性化因子は、酵素と高度に選択的に相互作用するように微調整することができ、その効果が意図された場所に正確に発揮されることを保証する。