ASZ1阻害剤
一般的なASZ1阻害剤としては、5-アザ-2′-デオキシシチジンCAS 2353-33-5、ジスルフィラムCAS 97-77-8、ゲニステインCAS 446-72-0、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、レスベラトロールCAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
ASZ1阻害剤は、PIWIタンパク質ファミリーのメンバーであるASZ1タンパク質を標的とし、その活性を調節することによって機能する一群の化合物である。ASZ1タンパク質は、特にpiRNA（PIWI-interacting RNA）などの低分子RNA経路における遺伝子発現の制御に関与している。これらの経路は、特に生殖細胞の発生過程において、トランスポーザブルエレメントをサイレンシングし、遺伝子の発現を制御することにより、ゲノムの完全性を維持する上で重要な役割を果たしている。ASZ1は、πRNAや他の分子パートナーと相互作用することによって、エピジェネティックな制御やトランスポゾンの制御を調節するRNAベースのメカニズムに貢献している。これらの阻害剤は、タンパク質の活性部位に直接結合し、RNA分子や他の補因子と結合する能力を阻害したり、タンパク質の構造コンフォメーションを破壊して不活性化させたりすることによって作用する。ASZ1阻害剤の開発には、多くの場合、タンパク質の構造と機能の関係を理解するための詳細な生化学的研究と、その活性を効果的に調節できる低分子の設計が必要である。研究者たちは、ハイスループット・スクリーニング、分子ドッキング、結晶学など、さまざまな化学的・生物学的手法を駆使して、ASZ1を特異的に標的とする強力な阻害剤を同定・改良し、同時にオフターゲット効果を最小限に抑えている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-アザ-2′-デオキシシチジンは、ASZ1遺伝子プロモーターの低メチル化を引き起こし、ASZ1転写を減少させる転写抑制因子のリクルートへと導く可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、ASZ1の発現を促進する特定の転写因子の機能に不可欠な細胞内の銅のホメオスタシスを破壊することにより、間接的にASZ1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
チロシンキナーゼを阻害することにより、ゲニステインはASZ1遺伝子の転写活性化につながるシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、通常プロテアソームによって分解されるASZ1遺伝子の負の転写制御因子を安定化させることによって、ASZ1発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、SIRT1活性を増強することによってASZ1の発現を低下させ、ASZ1プロモーターにおけるヒストンの脱アセチル化とクロマチン構造の引き締めにつながる可能性がある。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンはHDACを阻害し、ASZ1遺伝子周辺のヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、ASZ1の発現を減少させる転写抑制因子を引き起こしている可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、ASZ1遺伝子の転写活性化に必要かもしれないNF-κBシグナル伝達を阻害することによって、ASZ1の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖制御に関与するmTORシグナル伝達を阻害することによりASZ1の発現を低下させ、ASZ1の転写活性化に重要な役割を果たしている可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、アルドステロンに拮抗することでASZ1の発現を低下させ、ミネラルコルチコイド受容体を介したASZ1遺伝子の転写活性化を阻害する可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールはサイクリン依存性キナーゼを阻害し、細胞周期の停止とそれに続くASZ1発現の減少を引き起こす可能性があります。これは、細胞周期の進行に伴う遺伝子発現の広範な変化の一部です。 | ||||||