ASCL1阻害剤
一般的なASCL1阻害剤としては、DAPT CAS 208255-80-5、Cyclopamine CAS 4449-51-8、GANT61 CAS 500579-04-4、(+/-)-JQ1、RO-4929097 CAS 847925-91-1が挙げられるが、これらに限定されない。
ASCL1阻害剤には、ASCL1転写因子の活性や発現を間接的に減弱させる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、NotchやSonic Hedgehog（Shh）など、ASCL1の上流にある様々なシグナル伝達経路を調節することによって作用する。これらのシグナル伝達経路は、発生過程や発癌における役割のために、ASCL1の調節において重要である。Notch経路のγセクレターゼやShh経路のSmoothenedなど、これらの経路内の主要タンパク質の活性を阻害することにより、これらの化学物質はASCL1の発現を低下させることができる。ここに挙げた化合物は、直接的な意味でのASCL1の阻害剤ではなく、ASCL1の発現を制御する経路を制御するタンパク質に作用する。
ASCL1活性に対するこれらの化合物の影響は、細胞の分化と増殖を支配する制御機構に対する作用の結果である。例えば、DAPT、RO4929097、LY411575のようなγセクレターゼ阻害剤は、Notch受容体の切断を阻害し、Notchを不活性な状態に維持し、活性化されたNotchシグナルに応答して通常発現が上昇するASCL1を間接的に抑制する。同様に、シクロパミンやビスモデギブのようなShh経路の阻害剤は、Smoothenedタンパク質に結合して阻害し、GLI転写因子の活性化とそれに続くASCL1のアップレギュレーションにつながる下流のシグナル伝達事象を阻害する。BETブロモドメイン阻害剤JQ1は、ASCL1を含むノッチシグナルの制御下にある遺伝子の転写を抑制することにより、より広範なアプローチを提供する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTはガンマセクレターゼ阻害剤であり、Notch受容体の切断を防止し、Notchを不活性な状態に維持することで、Notchシグナル伝達が活性化することで負に制御されるASCL1を間接的にダウンレギュレーションします。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンはShh経路の阻害剤です。Shh経路の主要タンパク質であるSmoothenedに結合し、その機能を阻害します。ShhシグナルはASCL1のアップレギュレーションに関与しているため、Smoothenedの阻害はASCL1のダウンレギュレーションにつながる可能性があります。 | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61は、ASCL1の上流活性化因子であるShh経路のGLI転写因子を特異的に標的化し阻害するため、ASCL1の発現が低下する可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1はBETブロモドメイン阻害剤で、ノッチシグナルに影響される遺伝子を含むいくつかの遺伝子の転写を抑制することができ、その結果ASCL1レベルが低下すると考えられる。 | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097はもう一つのγセクレターゼ阻害剤であり、Notchシグナルを抑制し、それによってNotchとASCL1の間のクロストークによりASCL1の発現を減少させることができる。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
この抗真菌化合物はShh経路も阻害する。Smoothenedを阻害することにより、イトラコナゾールはASCL1レベルの低下に寄与する可能性がある。 | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
三酸化ヒ素はNotchを含む複数のシグナル伝達経路を破壊し、間接的にASCL1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY411575は強力なγセクレターゼ阻害剤であり、Notchシグナルの活性化を防ぐことができるため、間接的にASCL1を抑制する可能性がある。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Smoothenedの阻害剤であるvismodegibは、Shhシグナル伝達を遮断するために使用され、ASCL1のダウンレギュレーションをもたらす可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、細胞周期の停止を引き起こし、転写制御に影響を与えることでASCL1をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||