ASB-17 アクチベーター

一般的なASB-17活性化剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324- 69-7、ラクタシスチン CAS 133343-34-7、エポキソマイシン CAS 134381-21-8、および MLN 4924 CAS 905579-51-3。

ASB17活性化剤には、主にタンパク質のユビキチン化、分解経路、細胞内シグナル伝達の調節を通じて、ASB17の活性に間接的に影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。このグループには、MG132、ボルテゾミブ、ラクタシスチン、ベルケイド、エポキソマイシンなどの様々なプロテアソーム阻害剤が含まれる。ユビキチン・プロテアソーム系に影響を与えることにより、これらの阻害剤は、ASB17が関与している可能性のあるタンパク質分解経路を変化させ、それによってユビキチン化過程におけるその機能に影響を与える可能性がある。

さらに、このクラスには、MLN4924、PYR-41、IU1のようなユビキチン化とタンパク質の安定性の特定の側面に影響を与える化合物が含まれる。これらの化合物は、それぞれユビキチン活性化、ネディル化過程、脱ユビキチン化機構を標的とすることで、ASB17活性を調節する間接的な経路を提供する。さらに、ユビキチンリガーゼ活性に影響を与えるNutlin-3やThalidomide、Hsp90阻害剤である17-AAGのような化合物も、タンパク質の安定性や分解経路に影響を与えることで、このクラスに貢献している。さらに、オートファジー阻害剤であるクロロキンは、ユビキチン・プロテアソーム系とオートファジー過程の両方を含む、細胞分解経路の相互関連性を強調している。