Arylsulfatase K阻害剤

アリールスルファターゼKの一般的な阻害剤としては、特に塩素酸ナトリウムCAS 7775-09-9、フェニルアルシンオキシドCAS 637-03-6、クロロゲン酸CAS 327-97-9、メタンスルホン酸メチルCAS 66-27-3およびβ-メルカプトエタノールCAS 987-65-5が挙げられる。

アリールスルファターゼK阻害剤には、様々な生化学的メカニズムによって阻害作用を発揮する化合物が含まれるが、酵素活性の低下という共通の結果に集約される。阻害剤の中には、酵素の活性部位で直接競合することで機能するものがあり、基質の天然酵素プロセスの遷移状態を忠実に模倣することで、アリルスルファターゼKの天然基質を加水分解する能力を低下させる。他の分子は活性部位を妨害することによって作用し、基質へのアクセスを妨げ、それによって酵素の触媒効率を効果的に低下させる。ある種の阻害剤は、アリルスルファターゼKの機能的なコンフォメーションを維持するのに重要なアミノ酸残基に結合して修飾することで、酵素の構造的完全性に依存する酵素の性質を利用する。さらに、化合物の中には、活性種の生成を通じて酸化的損傷を誘発したり、酵素とその基質との間の必須イオン相互作用を変化させたりすることによって、間接的に酵素活性を損なうものもある。

アリルスルファターゼKの阻害経路は、酵素活性に必要な潜在的金属補酵素と相互作用する化合物によってさらに多様化している。このグループのキレート剤は金属イオンを隔離し、酵素の活性に必要な必須元素を奪う。その他の阻害剤には、ジスルフィド結合の破壊を引き起こす分子があり、これはアリールスルファターゼKの構造的完全性を損ない、その機能を阻害する可能性がある。さらに、ある種の阻害剤は、酵素の活性部位にあるヒスチジン残基をアルキル化することができる。このアルキル化は、基質の結合と変換に関与する重要な残基をブロックすることにより、アリルスルファターゼKの正常な酵素活性を妨げる。