Arrestin-C阻害剤
一般的なアレスチン-C阻害剤としては、プロプラノロールCAS 525-66-6、ロサルタンCAS 114798-26-4、LY315920CAS 172732-68-2、ラロキシフェンCAS 84449-90-1、カルベジロールCAS 72956-09-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
アレスチンC阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達経路と相互作用する分子を包含する。アレスチン-Cは、GPCRの脱感作、内在化、輸送を促進することにより、これらの経路の制御に関与している。従って、このクラスの阻害剤はArrestin-Cに直接結合するのではなく、Arrestin-Cが調節する受容体やシグナル伝達機構を調節することによってその活性に影響を与える。
アレスチン-Cの機能は、関連するGPCRの阻害、受容体のリン酸化状態の変化、あるいはMAPK経路のキナーゼのような下流のシグナル伝達分子を標的とすることによって間接的に調節される。ここに挙げた化学的阻害剤は、Arrestin-Cの細胞内の位置、活性化状態、あるいはGPCRとの相互作用の結果を変える可能性がある。これらの低分子は、プロプラノロールのような受容体拮抗剤から、PD98059のようなキナーゼ阻害剤まで幅広く、それぞれがArrestin-Cの複雑なシグナル伝達ネットワークに影響を与える。これらの阻害剤はArrestin-Cと直接相互作用することはないが、GPCRシグナル伝達経路に対するその作用は、細胞内でのArrestin-C活性の機能的結果を効果的に調節することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬で、Arrestin-Cが結合する受容体をブロックすることができ、Arrestin-Cの活性化を低下させる。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
GPCRの一つであるアンジオテンシン受容体へのArrestin-Cのリクルートメントを減少させ、シグナル伝達能力を低下させることができるアンジオテンシンII受容体拮抗薬。 | ||||||
Raloxifene | 84449-90-1 | sc-476458 | 1 g | $802.00 | 3 | |
選択的エストロゲン受容体モジュレーターで、GPCRシグナル伝達を間接的に調節し、Arrestin-Cの受容体との相互作用プロファイルに影響を与えることができる。 | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
α遮断活性を持つβアドレナリン受容体拮抗薬で、GPCRが関与するシグナル伝達カスケードとそれに続くArrestin-Cの活性化を阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
GPCR-アレスチン相互作用の下流でMAPK/ERKシグナル伝達を阻害するMEK阻害剤であり、おそらくアレスチン-Cの作用が機能的にもたらす結果を減少させる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
アクチン細胞骨格に影響を与えるROCK阻害剤で、GPCRの内在化とシグナル伝達に影響を与え、Arrestin-Cが介在するプロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38MAPキナーゼ阻害剤で、GPCRの下流シグナル伝達を阻害し、これらの経路におけるArrestin-Cの役割に影響を与える可能性がある。 | ||||||